| salt:hasText
| - Piroxikam je protizánětlivá látka s dlouhým plazmatickým poločasem, ale s pomalou rychlostí absorpce.
Beta-cyklodextrin je cyklický, neredukující oligosacharid rozpustný ve vodě, skládající se ze 7 glukopyranózových jednotek a vytvářený enzymatickou přeměnou škrobu. Vzhledem ke své zvláštní chemické struktuře prostorově uspořádané do cylindrického tvaru, obsahující středovou nepolární dutinu, β-cyklodextrin může tvořit uzavřené komplexy („molekulární opouzdření“) s jinými léky, a tím zlepšovat některé z jejich vlastností jako např. rychlost rozpouštění, absorpce a gastrointestinální tolerabilitu.
FLAMEXIN i FLAMEXIN eff. jsou uzavřeným komplexem piroxikamu a β-cyklodextrinu (piroxikam-β-cyklodextrin) s dobře definovaným stechiometrickým poměrem 1:2,5. Piroxikam-β-cyklodextrin je amorfní pevná molekulární disperze. Jedná se o hydrofilní komplex, a po rychlém provlhnutí vykazuje rychlý disoluční profil, zatímco samotný piroxikam má pomalé disoluční vlastnosti.
Toto rychlejší rozpouštění má za následek rychlejší absorpci účinné látky ve srovnání se samotným piroxikamem a způsobuje rychlejší nástup analgetického a protizánětlivého účinku.
Vytvoření komplexu piroxikamu a β-cyklodextrinu mění pouze absorpční profil piroxikamu, ale neovlivňuje jeho distribuci, metabolismus a exkreci.
Nedochází ke změně dlouhého poločasu piroxikamu, což umožňuje podávání FLAMEXINu i FLAMEXINu eff. jedenkrát denně.
Cyklodextriny jsou schopny snižovat potenciál pro G.I. poškození u některých kyselých protizánětlivých léků. Gastrické poškození může být způsobeno pomalým rozpouštěním léku, s lokálními koncentracemi dostatečně vysokými k poškození sliznice. Vytvořením komplexu s β-cyklodextrinem se významně snižuje čas průchodu piroxikamu gastrointestinálním traktem, takže lék je v kontaktu s gastrointestinální sliznicí mnohem kratší dobu.
Analgetický účinek piroxikam-β-cyklodextrinu byl hodnocen upravenou Siegmundovou metodou (kroucení vyvolané fenylchinolonem) u myší; komplex vykázal maximální účinek (99 % maximální inhibice) 5 minut po perorálním podání, zatímco odpovídající hodnota pro piroxikam byla 78 %. Účinek obou léků zůstal konstantní po dobu 2 hodin po podání.
Podobných výsledků bylo dosaženo s Winterovou metodou (edém vyvolaný karrageeninem na potkaní tlapě) pro protizánětlivý účinek. Jednu hodinu po podání byl edém vyvolaný karrageeninem inhibován ve významně větším rozsahu piroxikam-β-cyklodextrinem; procento inhibice bylo 58 % pro piroxikam-β-cyklodextrin a 39 % pro piroxikam.
Experimenty ukázaly, že vytvořením komplexu piroxikamu s β-cyklodextrinem se snižuje dráždivý a škodlivý účinek piroxikamu na gastrointestinální sliznici.
U potkanů bylo po perorální léčbě dávkami piroxikam-β-cyklodextrinu odpovídajícími 4,5 mg/kg piroxikamu pozorováno signifikantní snížení gastrointestinálního krvácení, ve srovnání se samotným piroxikamem, které bylo stanoveno kvantitativně podle krve ve stolici podle Ghanayema.
Terapeutický index piroxikam-β-cyklodextrinu počítaný jako poměr protizánětlivých (edém vyvolaný karrageeninem) a g.i. poškozujících dávek u potkanů perorální cestou byl 2,65krát vyšší než u samotného piroxikamu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)