Po intramuskulárním, ale především po intravenózním podání se dosáhne maximální plazmatická koncentrace za ½ - 1 hodinu a je 2 až 4krát vyšší než při perorálním podání stejné dávky. Ampicilin proniká dobře do většiny tkání a tělních dutin; minimálně proniká do cerebrospinálního likvoru zdravých osob, ale při zánětu mozkových blan je jeho hladina v likvoru podstatně vyšší. Koncentrace srovnatelné s plazmatickými dosahuje v játrech a ledvinách. Prochází placentární bariérou a v nízkých koncentracích se dostává do mateřského mléka. Ampicilin se dobře vylučuje i do žluči, ve které vytváří terapeuticky účinné koncentrace.
K eliminaci dochází v ledvinách, převážně tubulární sekrecí, jen velmi málo glomerulární filtrací. Inhibitor tubulární sekrece – probenecid prodlužuje poločas ampicilinu v organizmu a zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci. Do 24 hodin se vyloučí močí po intramuskulárním podání 64 %, po intravenózním 70 % aplikované dávky. Biologický poločas je asi 1 hodina. Při renálním selhání se biologický poločas prodlužuje na 12 - 20 hodin. Ampicilin lze odstranit hemodialýzou.
(cs)