About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC107644_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Po intravenózním podání možno dokázat v plazmě nezměněný metamizol jen po krátkou dobu, protože se rychle mění hydrolýzou na 4-methylaminoantipyrin (4-MAA). Po perorální aplikaci je biologická dostupnost 85 %, po rektálním podání 54 %. Vrcholovou koncentraci v plazmě dosáhne za 1,2 - 2 hodiny. Na bílkoviny plazmy se váže asi 60 % metamizolu a jeho metabolitů. Distribuční objem je asi 1,15 l/kg. Po pomalém intravenózním podání nastupuje účinek po 8 minutách, někdy už při podávání injekce. Účinek je většinou delší než 5 hodin. 4-MAA se v játrech biotransformuje na 4-formylaminoantipyrin a 4-aminoantipyrin (4-AA), jenž se dále metabolizuje na 4-acetylaminoantipyrin. Analgeticky účinný je 4-MAA a 4-AA. Poločas 4-AA je u rychlých metabolizátorů 3,8 hodiny a u pomalých metabolizátorů 5,5 hodin. Maximum metamizolu se vyloučí močí v prvních 24 hodinách. Do 7 dní se po i.v. aplikaci vyloučí 96 % podaného léčiva. Na proteiny plazmy se váže asi 58 % hlavního metabolitu 4-MAA. Studie u dětí od 1 do 11 let, které z terapeutických důvodů užívaly metamizol, ukázaly rychlejší eliminaci v porovnaní s dospělými, což se vysvětluje zrychlenou biotransformací. U geriatrických zdravých dobrovolníků (73 až 90 letých) byl výrazně prodĺoužen poločas a snížená celková clearance 4-MAA. V třetím trimestru gravidity se snižuje exkrece a prodlužuje se poločas metamizolu. Příčinou je redukovaná kapacita biotransformace. Koncentrace v mateřském mléku koreluje s plazmatickými hladinami metabolitů. 48 hodin po jednorázovém podání se v mléku nenachází žádný metabolit. U pacientů s chronickou renální insuficiencí je prodloužen poločas 4-MAA, jeho celková a renální clearance. Pacienti s cirhózou, steatózou, chronickou hepatitidou mají redukovanou exkreci metabolitů a prodlouženou eliminaci metamizolu. V důsledku vylučování neúčinného metabolitu metamizolu - kyseliny rubazonové, barví se moč do červena. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software