About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC107108_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce: Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání glimepiridu je úplná. Příjem potravy nemá na absorpci podstatný vliv a pouze rychlost absorpce je snížená.. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo přibližně 2.5 hodiny po podání (0,309 g/ml po opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a Cmax a AUC ( plocha pod křivkou čas-koncentrace). Distribuce: Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8.8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu prostoru albuminu, vysokou proteinovou vazbu (> 99 %) a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min). U zvířat se glimepirid vylučuje do mléka. Glimepirid prochází placentou. Průchod hematoencefalickou bariérou je nízký. Biotransformace a eliminace: Sérový biologický poločas, který se vztahuje k sérovým koncentracím při opakovaném podávání, je 5 - 8 hodin. Po podání vysokých dávek byl zjištěn mírně delší poločas. Po jednorázovém podání značeného glimepiridu bylo 58 % detekováno v moči a 35 % ve stolici. V moči byla detekována nezměněná látka. Dva metabolity (hydroxy- derivát a karboxy- derivát), které vznikly pravděpodobně při metabolizaci v játrech (hlavním enzymem je CYP2C9), byly identifikovány v moči i ve stolici. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální poločas těchto metabolitů 3 - 6 hodin a 5 - 6 hodin. Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jednou denně neprokázalo signifikantní farmakokinetické rozdíly. Individuální variabilita je velmi nízká, ke kumulaci nedochází . Farmakokinetika je obdobná u mužů a u žen, u pacientů mladých či starších (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearencí kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, pravděpodobně vyvolané rychlejší eliminací vzhledem k nižší proteinové vazbě. Renální eliminace obou metabolitů je snížená. Ani u těchto pacientů není riziko kumulace. Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla stejná jako u zdravých osob. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 25 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software