Po perorální aplikaci se metamizol rychle a téměř úplně vstřebává. Metamizol je prodrug (v séru nebyl detekován, pouze jeho metabolity). V intestinálním traktu se ještě před vstřebáváním neenzymaticky hydrolyzuje na aktivní metabolit 4-metylaminoantipyrin (4‑MAA), který se potom metabolizuje v játrech na další aktivní metabolit 4-aminoantipyrin (4‑AA). Asi 50 - 60% těchto metabolitů se váže na plazmatické bílkoviny. Metabolity metamizolu se vylučují močí.
Eliminační poločas 4-MAA je 2 – 3 hodiny, poločas 4-AA je 4 - 5 hodin. Aktivní metabolity metamizolu byly zjištěny v mateřském mléce ve vyšší koncentraci než v plazmě.
Farmakokinetické údaje o fenpiverinu a pitofenonu nejsou známy.
(cs)