salt:hasText
| - Jedná se o syntetický glukokortikoid methylprednisolon ve formě pro i.m. a i.v. aplikaci. Tento vysoce koncentrovaný vodný roztok je zvláště vhodný k léčbě patologických stavů vyžadujících silný a rychle nastupující hormonální účinek. Methylprednisolon má silný protizánětlivý, imunosupresivní a antialergický účinek.
Glukokortikoidy prostupují buněčnou membránu a se specifickými cytoplasmatickými receptory vytvářejí komplexy. Tyto komplexy pak vstupují do buněčných jader, vážou se na DNA (chromatin) a stimulují transkripci mRNA a následnou proteinovou syntézu různých enzymů, o nichž se soudí, že se následně podílejí na různých účincích glukokortikoidů po jejich systémovém podání. Glukokortikoidy mají nejenom významný účinek na zánětlivé a imunitní procesy, ale ovlivňují i metabolismus cukrů, proteinů a tuků.
Protizánětlivé, imunosupresivní a antialergické vlastnosti glukokortikoidů jsou základem většiny terapeutických aplikací. Díky těmto vlastnostem dochází k:
‑ omezení počtu imunoreaktivních buněk v okolí ložiska zánětu,
‑ omezení vazodilatace,
‑ stabilizaci lysozomálních membrán,
‑ inhibici fagocytózy,
‑ omezení produkce prostaglandinů a jim podobných látek.
Dávka 4 mg methylprednisolonu má stejný protizánětlivý účinek jako 20 mg hydrokortisonu. Metylprednisolon má pouze minimální mineralokortikoidní účinek (účinek 200 mg methylprednisolonu se rovná účinku 1 mg desoxykortikosteronu).
Maximální farmakologická aktivita kortikosteroidů zaostává za maximálními hladinami v krvi, z čehož lze soudit, že většina účinků těchto látek je výsledkem modifikace enzymové aktivity spíše než jejich přímého účinku.
(cs)
|