salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : hormon, ATC kód: L02AB02
DEPO-PROVERA je gestagen bez estrogenních účinků a má minimální androgenní účinek. Přípravek DEPO-PROVERA, podaný v příslušných dávkách, potlačuje sekreci hypofyzárních gonadotropinů, což u žen v reprodukčním věku zabraňuje zrání folikulů s následnou anovulací. U mužů přípravek DEPO-PROVERA, podaný v příslušných dávkách, inhibuje funkci Leydigových buněk, tzn. potlačuje produkci endogenního testosteronu.
Dávka 5 nebo 10 mg medroxyprogesteron acetátu, podávaná denně po dobu 10 dní, má na vyvolání optimální sekreční změny endometria připraveného estrogeny účinek ekvivalentní 20 mg parenterálního progesteronu podávaného denně po dobu l0 dní.
Perorálně podaný medroxyprogesteron acetát navíc vede k typickým gestagenním změnám cervikálního hlenu (inhibuje arborizaci hlenu) a zvyšuje počet intermediárních buněk v maturačním indexu poševního epitelu.
V případě specifických forem hormonálně-dependentních nádorů může být protinádorový účinek přípravku DEPO-PROVERA ve farmakologických dávkách založen na ovlivnění osy hypothalamus-hypofýza-gonády, dále na účincích na estrogenové receptory a metabolismus steroidů na tkáňové úrovni.
Právě tak jako progesteron je i medroxyprogesteron acetát termogenní. Při velmi vysokých dávkách (500 mg denně a více), užívaných v léčbě určitých tumorů, se mohou projevit kortikoidní účinky.
Změny kostní hustoty u dospělých žen
V kontrolované klinické studii vykazovaly dospělé ženy užívající MPA injekce (150 mg i.m.) po dobu alespoň 5 let pokles průměrné kostní hustoty v oblasti páteře a kyčle přibližně o 5 – 6 % v porovnání s kontrolní skupinou, ve které nedošlo k žádné významné změně. Pokles kostní hustoty byl výraznější během prvních dvou let užívání, v dalších letech docházelo pouze k menším poklesům. Průměrné změny v oblasti lumbální páteře byly –2,86 %, -4,11 %, -4,89 %, -4,93 % a –5,38 % po 1, 2, 3, 4 a 5 letech. Průměrný pokles v oblasti celé kyčle a krčku femuru byl podobný.
Po ukončení užívání MPA injekcí (150 mg i.m.) došlo během dvou let k částečné úpravě kostní hustoty směrem k původním hodnotám. Delší trvání léčby bylo spojeno s pomalejší obnovou kostní hustoty.
Změny kostní hustoty u dospívajících dívek (12 – 18 let)
Předběžné výsledky z probíhající otevřené klinické studie zkoumající MPA injekce (150 mg i.m. každých 12 týdnů po 5 let) u adoslescentních dívek (12 – 18 let) také ukázaly, že MPA i.m. byl spojen s významným poklesem kostní hustoty. Průměrný pokles v oblasti bederní páteře byl 4,2 % po 5 letech, průměrný pokles pro celou kyčel byl 6,9 % a pro krček femuru 6,1 %. V kontrastu k tomu dochází u většiny adolescentních dívek v období růstu po menarche k výraznému nárůstu kostní hustoty. Předběžná data z menšího počtu dívek ukázala částečnou úpravu v období 2 let po ukončení léčby.
(cs)
|