salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: agonisté dopaminu, ATC kód: N04BC05
Pramipexol je agonista dopaminu, který se s vysokou selektivitou a specificitou váže na dopaminové receptory podskupiny D2, z nichž má přednostní afinitu k receptorům D3, a má plnou vnitřní aktivitu.
Pramipexol zmírňuje parkinsonické motorické deficity stimulací receptorů dopaminu ve striatu. Studie na zvířatech ukázaly, že pramipexol inhibuje syntézu dopaminu, jeho uvolňování a přeměnu.
Mechanismus účinku pramipexolu při léčbě syndromu neklidných nohou není známý. Neurofarmakologický nález nasvědčuje zapojení primárního dopaminergního systému.
U zdravých dobrovolníků byl pozorován na dávce závislý pokles prolaktinu.
Klinické studie
MEDOPEXOL u pacientů zmírňuje projevy a příznaky idiopatické Parkinsonovy nemoci. Kontrolované klinické studie zahrnuly přibližně 2100 pacientů ve stadiu I – IV dle Hoehnové a Yahra. Kromě těchto bylo přibližně 900 pacientů v pokročilejších stádiích, byli současně léčeni levodopou a měli motorické komplikace.
Při časné a pokročilé Parkinsonově nemoci byla účinnost přípravku MEDOPEXOL v kontrolovaných klinických studiích po dobu přibližně šest měsíců stálá. V otevřených pokračujících studiích, které trvaly déle než tři roky, nedošlo ke známkám poklesu účinnosti. V kontrolované dvojitě slepé klinické studii, která trvala dva roky, zahájení léčby pramipexolem významně oddálilo nástup motorických komplikací a snížilo jejich výskyt v porovnání se zahájením léčby levodopou. Toto oddálení motorických komplikací pramipexolem by mělo být zváženo proti většímu zlepšení motorických funkcí při levodopě (měřeno průměrnou změnou skóre UPDRS). Celkový výskyt halucinací a somnolence byl obecně vyšší ve fázi navyšování dávky v pramipexolové skupině. Během udržovací fáze však nebyl žádný významný rozdíl. Tyto skutečnosti je třeba při zahajování léčby pramipexolem u pacientů s Parkinsonovou nemocí zvažovat.
(cs)
|