Rychle se vstřebává ze zažívacího traktu, maximální koncentraci v plazmě dosahuje za 0,5 – 2 hodiny, vysoké procento se váže s proteiny krevní plazmy (98 – 99 %); biotransformací v játrech vzniká několik aktivních metabolitů s různým biologickým poločasem (hlavním aktivním metabolitem je desmethyldiazepam – nordazepam).
Průměrný poločas diazepamu v plazmě je 30 hodin (20 – 100). Diazepam se lehce rozpouští v tukové tkáni, přechází hematoencefalickou bariérou a je poměrně rychle redistribuován do tukové tkáně. Nebyla zjištěna jednoduchá korelace mezi plazmatickou koncentrací diazepamu nebo jeho metabolity a terapeutickým efektem. Asi 10 % se vylučuje stolicí, ostatní močí, převážně ve formě metabolitů.
Diazepam po perorálním podání dosahuje vyšší a trvalejší hladiny v krvi než po parenterálním podání. Účinná látka prochází placentární bariérou a prostupuje do mateřského mléka.
Biologický poločas diazepamu a/nebo jeho metabolitů je prodloužený u novorozenců, ve vyšším věku a u pacientů s poškozením jater.
(cs)