About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC25134_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Estradiol valerát Po orálním podání je estradiol valerát kompletně absorbován. Štěpení na estradiol a valerovou kyselinu probíhá během absorbce ve střevní mukóze a během prvního průchodu játry. Současně vzniká přirozený estradiol a jeho metabolity estron a estriol. Valerová kyselina podléhá velmi rychlému metabolismu. Po orálním podání asi 3-6 % dávky je přímo biologicky dostupné jako estradiol. Při podání 2 mg estradiol valerátu je dosaženo vysokých koncentrací v plasmě za 30-60 minut. Vrcholu sérové koncentrace je dosaženo za 2-10 hodin, s poměrem estron-estradiol 4:1. Plasmatický poločas cirkulujícího estradiolu je asi 90 minut. Jeho metabolity jsou vylučovány především močí, jen asi 10% je vylučováno stolicí. Po opakovaném podání Klimodienu jedenkrát denně je průměrná koncentrace v rovnovážném stavu kolem 61 pg/ml. Cmax je 105 pg/ml a hladina sedla křivky je 51 pg/ml. Dienogest Dienogest je rychle a téměř úplně absorbován, s absolutní biologickou dostupností vyšší než 90 %. Maximální sérové koncentrace jsou dosaženy asi za 1-2 hodiny po orálním podání. Po opakované dávce Klimodienu jedenkrát denně je průměrná koncentrace dienogestu v rovnovážném stavu kolem 26 ng/ml. Cmax je 66 ng/ml a hladina sedla křivky je 11 ng/ml. Dienogest je přibližně z 90% vázán na plasmatické proteiny. Neváže se na specifické transportní proteiny jako sex binding globulin (SHBG) nebo na kortikoid binding globulin (CBG). Plasmatický poločas dienogestu je mezi 6,5 a 12 hodinami. Po 3 léčebných cyklech se tak Dienogest velmi mírně kumuluje (akumulační faktor založený na AUC (0-24hodin)=1,3). Absolutní klírens dienogestu po orálním podávání Klimodienu u postmenopauzálních žen je okolo 3,2 l/hod. Přibližně 86% podané dávky je vyloučeno během 6 dní po požití a přibližně 60% dávky během 24 hodin. Farmakokinetika dienogestu je úměrná dávce v dávkovacím rozmezí 1 – 8 mg. Po opakované dávce Klimodienu 1 krát denně je dosaženo rovnovážného stavu dienogestu po třetím podání s průměrnou koncentrací okolo 26 ng/ml. Farmakokinetika dienogestu po opakovaném podání Klimodienu může být odvozena od farmakokinetiky jedné dávky. Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a konjugací s tvorbou endokrinologicky převážně inaktivních metabolitů. Tyto metabolity jsou velmi rychle odstraňovány z plasmy, takže v lidské plasmě kromě nezměněného dienogestu nejsou pozorovány žádné významné metabolity. Farmakokinetické údaje u pacientek s poškozením ledvin nebo jater nejsou k dispozici. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 96 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software