| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory protonové pumpy, kód ATC: A02B C04.
Mechanismus účinku: Rabeprazol sodný patří do skupiny antisekrečních přípravků, je to substituovaný benzimidazol, který nemá anticholinergické vlastnosti ani není antagonistou H2 histaminu, nýbrž potlačuje sekreci žaludeční kyseliny specifickou inhibicí enzymu H+/K+-ATPáza (kyselá neboli protonová pumpa). Jeho účinek závisí na dávce a vede k inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět, který ji způsobuje. Studie na zvířatech ukazují, že rabeprazol sodný po podání rychle mizí jak z plazmy, tak z žaludeční sliznice. Jako slabá zásada je rabeprazol rychle pohlcován v jakékoliv dávce a soustřeďuje se v kyselém prostředí parietálních buněk. Rabeprazol se přeměňuje na aktivní formu sulfenamidu procesem protonace. Tato forma následně reaguje s dostupnými cysteiny protonové pumpy.
Anti-sekreční aktivita: Po perorálním podání dávky 20 mg rabeprazolu sodného nastává inhibice sekrece kyseliny do hodiny. Maximální účinek se dostavuje po 2 – 4 hodinách. Inhibice bazální a jídlem stimulované sekrece kyseliny 23 hodin po první dávce rabeprazolu sodného představuje 69 % (bazální sekrece) a 82 % (jídlem stimulovaná sekrece) a inhibice trvá až 48 hodin. Inhibiční účinek rabeprazolu sodného na sekreci kyseliny se mírně zvyšuje opakovaným dávkováním jednou denně a po třech dnech dosahuje steady state. Po vysazení léku se normální sekrece obnovuje po 2 – 3 dnech.
Účinky na gastrin v séru: V rámci klinických studií byly pacientům podávány dávky 10 nebo 20 mg rabeprazolu sodného denně po dobu až 43 měsíců. Hladiny sérového gastrinu se během prvních 2 – 8 týdnů v reakci na inhibiční účinek na sekreci kyseliny zvýšily a během další léčby zůstaly stabilní. Po vysazení léku se hladiny gastrinu vrátily do normálního stavu před zahájením léčby asi do 1 – 2 týdnů.
Odběry sliznice z žaludeční dutiny a většího záhybu žaludku (fundu) u více než 500 pacientů užívajících rabeprazol nebo srovnávací léčbu po dobu do 8 týdnů neprokázaly změny histologie buněk ECL, stupně gastritidy, výskyt atrofické gastritidy, střevní metaplazii ani šíření infekce H. pylori . U více než 250 pacientů pozorovaných po dobu 36 měsíců nepřetržité léčby nebyly pozorovány významné změny výchozího stavu žádného z těchto sledovaných parametrů.
Jiné účinky: Systémové účinky rabeprazolu sodného na CNS, kardiovaskulární a dýchací systém nebyly dosud pozorovány. Rabeprazol sodný podávaný perorálně v dávkách 20 mg po dobu 2 týdnů neměl vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus karbohydrátů ani na hladiny parathyroidního hormonu, kortisolu, estrogenu, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, hormonu stimulujícího folikuly (FSH), luteinizačního hormonu (LH), reninu, aldosteronu ani somatotrofického hormonu.
Studie na zdravých jedincích ukázaly, že rabeprazol sodný nevstupuje do klinicky významných interakcí s amoxicilinem. Rabeprazol neovlivňuje negativně plazmatické koncentrace amoxicilinu ani klarithromycinu podávaného současně za účelem eradikace infekce H. pylori v horní části gastro-intestinálního traktu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)