About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC159857_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po perorálním užití tablet přípravku Rivotril je klonazepam je rychle a téměř úplně absorbován. Nejvyšší plazmatické koncentrace klonazepamu je ve většině případů dosažena po 1–4 hodinách po perorálním užití dávky. Poločas absorpce je přibližně 25 minut. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 90 %. Přípravek Rovitril ve formě tablet je biologicky ekvivalentní roztoku pro perorální užití. Při denní dávce 6 mg se ustálené plazmatické koncentrace pohybují mezi 25 až 75 ng/ml. Při opakovaných dávkách jsou ustálené plazmatické koncentrace čtyřikrát (v dávkování jednou denně) až osmkrát (v dávkování třikrát denně) vyšší než koncentrace pozorované po jedné dávce. Po i.m. podání je Tmax přibližně 3 hodiny a biologická dostupnost je 93 %. Ojediněle byly po i.m. podání klonazepamu pozorovány nepravidelnosti absorpčního profilu. Plazmatické koncentrace klonazepamu, při kterých je dosaženo optimálního účinku, se pohybují mezi 20 až 70 ng/ml (průměrně 55 ng/ml). Prahová plazmatická koncentrace klonazepamu u pacientů s panickou poruchou je přibližně 17 ng/ml. Distribuce v organismu Distribuce klonazepamu do různých orgánů a tkání je velmi rychlá. Přednostně je klonazepam vyvazován v mozku. Poločas distribuce je přibližně 0,5–1 hod. Průměrný distribuční objem je odhadován na asi 3 l/kg. Na plazmatické bílkoviny se klonazepam váže z 82–86 %. Biotransformace Způsoby biotransformace klonazepamu zahrnují oxidativní hydroxylaci v pozici C3 a redukci 7-nitro skupiny s tvorbou 7-amino nebo 7-acetylamino sloučenin. V redukci nitrosloučenin klonazepamu na farmakologicky inaktivní metability se uplatňuje jaterní cytochrom P-450 3A4. Hlavní metabolit je 7-amino-klonazepam, který v experimentech vykazoval pouze slabý antikonvulzivní účinek. Byly identifikovány další čtyři vedlejší metabolity. Eliminace z organismu Průměrný eliminační poločas je mezi 30 až 40 hodinami. Clearance je 55 ml/min. Kinetika eliminace klonazepamu je podobná u dětí i u dospělých. Z celkové radioaktivity radioaktivně značené perorální dávky je 50 – 70 % klonazepamu vyloučeno do moči a 10 – 30 % do stolice, téměř výlučně ve formě volných nebo konjugovaných metabolitů. Méně než 2 % nezměněného klonazepamu se objevuje v moči. Metabolity v moči jsou přítomny ve ve volné i konjugované formě (glukuronid a sulfát). Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích Pacienti se selháním ledvin: Onemocnění ledvin nemá vliv na farmakokinetiku klonazepamu. Na základě kinetických kritérií není u pacientů s ledvinným selháním nutná úprava dávkování. Pacienti se selháním jater : Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku klonazepamu dosud nebyl studován. Starší pacienti: Farmakokinetika klonazepamu u starších pacientů nebyla zjišťována. Novorozenci: Eliminační poločas a clearance u novorozenců je v rozmezí uvedeném pro dospělé. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 111 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software