| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: kombinace penicilinů, včetně inhibitorů beta-laktamáz,
ATC kód: J01CR01
Mechanismus účinku
Ampicilin je semi-syntetický aminopenicilin, který není odolný vůči beta-laktamázám. Sulbaktam je inhibitor beta-laktamázy se strukturou podobnou jako ampicilin a jiné peniciliny.
Mechanismus účinku ampicilinu je založen na inhibici syntézy bakteriální stěny (ve fázi růstu) prostřednictvím blokády proteinů vázajících penicilin (PBP), jakými jsou například transpeptidázy. To má za následek baktericidní účinek.
V kombinaci se sulbaktamem je inhibována inaktivace ampicilinu určitými beta-laktamázami Sulbaktam chrání ampicilin před degradací většinou beta-laktamáz stafylokoků a několika plazmidem kódovaných beta-laktamáz (např. TEM, OXA) a určitými chromozomálně kódovanými beta-laktamázami gramnegativních bakterií. Tyto beta-laktamázy jsou přítomny například u Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis a Haemophilus influenzae. Antibakteriální spektrum účinku ampicilinu je rozšířeno na bakterie, jejichž beta-laktamázy jsou inhibovány sulbaktamem.
Vztah farmakokinetika/farmakodynamika
Účinnost závisí hlavně na časovém období, pro které zůstanou hladiny léčivé látky ampicilinu nad minimální inhibiční koncentraci mikroorganismu (MIC).
Mechanismus rezistence
Resistence na ampicilin/sulbaktam může být důsledkem následujících mechanismů:
Inaktivace beta-laktamázami: ampicilin/sulbaktam nemá dostatečnou účinnost proti bakteriím produkujícím beta-laktamázu, jejichž beta-laktamázy nejsou inhibovány sulbaktamem.
Snížená afinita PBP k ampicilinu: získaná rezistence pneumokoků a jiných streptokoků vůči ampicilinu/sulbaktamu je důsledkem změny stávajících PBP jako výsledek mutace. Methicilin (oxacillin) – rezistentní stafylokoky jsou rezistentní kvůli tvorbě dodatečné PBP se sníženou afinitou k ampicilinu a všem ostatním beta-laktamovým antibiotikům.
Nedostatečná penetrace ampicilinu přes vnější buněčné stěny gram-negativní bakterie může mít za následek nedostatečnou inhibici PBP.
Ampicilin může být aktivně vyloučen z buňky efluxní pumpou.
Částečná nebo úplná zkřížená rezistence ampicilinu/sulbaktamu existuje u penicilinů, cefalosporinů a jiných kombinací beta-laktamu a inhibitoru beta-laktamázy.
Hraniční hodnoty
Hraniční hodnoty MIC pro ampicilin/sulbaktam definovány Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST).
Mikroorganismus
Citlivý
Rezistentní
Enterobacteriaceae
-
> 8 mg/l
Enterococcus spp.
( 4 mg/l
> 8 mg/l
Haemophilus influenzae1
( 1 mg/l
> 1 mg/l
Moraxella catarrhalis12
( 1 mg/l
> 1 mg/l
Staphylococcus spp.
≤ 0,12
> 0,12
Streptococcus A, B, C G3
≤ 0,25
> 0,25
Streptococcus pneumoniae3
≤ 0,06
> 2
Gramnegativní anaeroby
( 4 mg/l
> 8 mg/l
Grampozitivní anaeroby
( 4 mg/l
> 8 mg/l
Druhově nespecifické limitní hodnoty*
( 2 mg/l
> 8 mg/l
1Pro účely testování citlivosti je koncentrace sulbaktamu stanovena na 4 mg/l.
2Citlivost je odvozena od amoxicilin-klavunátu
3Hraniční hodnoty jsou založeny na hraničních hodnotách benzylpenicilinu
Citlivost
Prevalence rezistence se může u vybraných druhů lišit geograficky a s časem a jsou nutné lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. V případě potřeby je třeba vyhledat radu odborníka, je-li lokální prevalence rezistence taková, že je použití léčiva minimálně u některých typů infekcí sporné.
Citlivost organismů na ampicilin/sulbaktam pozorovaná v Evropských klinických studiích prováděných u dospělých a dětí s různými infekcemi je shrnuta v následující tabulce.
Je nutno poznamenat, že tyto informace jsou pouze přibližným vodítkem pravděpodobnosti, že mikroorganismus bude citlivý na přípravek Ampicillin/Sulbactam Strides.
Obecně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (citlivý na methicillin)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonie (včetně kmenů středně citlivých na peniciliny)
Streptococcus pyogenes
Viridující streptokoky ^
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis (
Neisseria gonorrhoeae°
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis °
Fusobacterium nucleatum °
Prevotella spp.
Další mikroorganismy
Gardnerella vaginalis°
Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecium +
Staphylococcus aureus (
Staphylococcus epidermidis +
Staphylococcus haemolyticus +
Staphylococcus hominis +
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Přirozeně rezistentní organismy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (rezistentní na methicillin)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Stenotrophomonas maltophilia
Další mikroorganismy
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp .
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Ureaplasma urealyticum
°Nebyly k dispozici žádné aktuální údaje v době zveřejnění tabulky. Citlivost je převzata z primární literatury, standardních prací a terapeutických doporučení.
+ Míra rezistence je vyšší než 50 % alespoň v jedné oblasti.
^ Souhrnný název pro heterogenní skupinu druhů rodu Streptococcus . Míra rezistence se může lišit v závislosti na příslušném druhu streptokoka.
( Nejsou k dispozici žádné údaje; ve studiích (starších než 5 let) je uveden podíl rezistentních kmenů ≥10 %.
( Míra rezistence je < 10 % v ambulantních podmínkách.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)