salt:hasText
| - Klindamycin je linkosamidové antibiotikum s převážně bakteriostatickou aktivitou. Může rovněž mít baktericidní účinky, nicméně to závisí na jeho koncentraci v místě infekce a citlivosti patogenních bakterií.
Klindamycin působí prostřednictvím inhibice syntézy proteinů v bakterii. Váže se na 50S podjednotku bakteriálního ribozomu a inhibuje iniciaci peptidového řetězce blokádou transpeptidace. Makrolidová antibiotika a chloramfenikol mají stejný mechanismus účinku. V důsledku kompetice na stejném vazebném místě jsou jejich in vitro účinky antagonistické; současné používání těchto antibiotik se tudíž nedoporučuje. Důsledky inhibice syntézy proteinů zahrnují změny ve složení bakteriální buněčné stěny, sníženou schopnost bakterií přilnout k hostitelským buňkám a snížené uvolňování stafylokokových toxinů a (-laktamáz.
Kromě účinků na syntézu proteinů klindamycin rovněž usnadňuje opsonizaci, vazbu komplementu, fagocytózu a intracelulární destrukci bakterií. V důsledku dlouhodobé vazby na ribozomy má klindamycin rovněž dlouhodobý postantibiotický účinek.
Hlavní mechanismus bakteriální rezistence vůči klindamycinu je prostřednictvím změn ribozomálního vazebného místa, které mohou být konstitutivní nebo indukovatelné. Přítomnost enzymů degradujících klindamycin je vzácná a nižší příjem klindamycinu do buněk bakterií je málo pravděpodobný.
Je prokázána zkřížená rezistence patogenů vůči klindamycinu a linkomycinu.
Klindamycin je účinným antibiotikem k léčbě mnoha infekcí způsobených aerobními a anaerobními grampozitivními bakteriemi. Má rovněž dobrou aktivitu proti gramnegativním anaerobům. Je tedy jedním z nejúčinnějších antibiotik k léčbě infekcí způsobených Bacteroides fragilis . Klindamycin není účinný proti gramnegativním aerobním bakteriím.
Bakterie, které jsou na klindamycin obvykle citlivé: streptokoky: skupina A ( Streptococcus pyogenes ), skupina B ( Streptococcus agalactiae ), skupiny C a G, Streptococcus bovis, mikroaerofilní streptokoky, pneumokoky, zelené streptokoky, stafylokoky (s výjimkou methicilin-rezistentního Staphylococcus aureus - MRSA), Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Bacillus cereus, Nocardia spp ., Clostridium tetani, Clostridium septicum, Clostridium perfringens, Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Eubacterium spp ., Propionibacterium spp ., Bifidobacterium spp ., Lactobacillus spp ., Actinomyces israelii, Bacteroides fragilis, Prevotella spp ., Fusobacterium spp ., Campylobacter jejuni, Capnocytophaga canimorsus, Gardnerella vaginalis, Leptospira spp ., Chlamydia trachomatis, Coxiella burnetii, Mycobacterium leprae (mírně citlivé).
Bakterie, které jsou vůči klindamycinu obvykle rezistentní: enterokoky, MRSA, Corynebacterium jeikeum, Clostridium sporogenes, Clostridium tertium, Clostridium bifermentas, Clostridium novyi, Clostridium ramosus, Clostridium sordelli, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Neisseria spp ., Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Bordetella pertusis, Brucella melitensis, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, enterobacteriae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Vibrio spp ., Campylobacter coli, Helicobacter pylori.
Bakterie, které mohou být na klindamycin citlivé nebo vůči němu rezistentní: Clostridium difficile, Bacteroides gracilis, Flavobacterium spp.
Klindamycin je v kombinaci s primachinem rovněž účinný proti jistým protozoím , jako je Toxoplasma gondii , Plasmodium falciparum , Plasmodium vivax a Babesia spp. a proti atypické houbě Pneumocystis jiroveci .
Citlivé bakterie mají MIC ≤ 0,5 mg/l ( Streptococcus spp. ≤ 0,25 mg/l), bakterie s hodnotami MIC mezi 1 a 2 mg/l se považují za středně citlivé ( Streptococcus spp. 0,5 mg/l) a bakterie s MIC ≥ 4 mg/l se považují za rezistentní ( Streptococcus spp. ≥ 1 mg/l). Většina citlivých anaerobních a mikroaerofilních bakterií má hodnoty MIC mezi 0,1 a 4 mg/l.
(cs)
|