| salt:hasText
| - Olanzapin v tabletě dispergovatelné v ústech je bioekvivalentní olanzapinu v potahované tabletě, přičemž má podobnou rychlost a rozsah absorpce. Tablety dispergovatelné v ústech je možné užívat místo
potahovaných tablet olanzapinu.
Olanzapin se po perorálním podání dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v plazmě za 5
až 8 hodin. Vstřebávání není ovlivněno potravou. Absolutní perorální biologická dostupnost vztažená
k intravenóznímu podání nebyla stanovena.
Olanzapin je metabolizován v játrech cestou konjugace a oxidace. V cirkulaci se z metabolitů objeví
hlavně 10-N-glukuronid, který neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Cytochromy P450-
CYP1A2 a P450-CYP2D6 přispívají k tvorbě N-desmethyl a 2-hydroxymethyl metabolitů, vykazujících významně nižší in vivo farmakologickou aktivitu než olanzapin ve studiích na zvířatech. Převážná část farmakologické aktivity je způsobená původním olanzapinem. Po perorálním podání se střední hodnota poločasu vylučování olanzapinu u zdravých jedinců lišila podle věku a pohlaví.
U zdravých starších subjektů (65 let a více) byla střední hodnota poločasu vylučování prodloužena v porovnání se zdravými jedinci mladšími 65 let (51,8 h versus 33,8 h) a clearance byla snížena (17,5 versus 18,2 l/h). Farmakokinetická variabilita pozorovaná u starších jedinců je v mezích odchylek mladších jedinců. U 44 schizofrenických pacientů starších 65 let nebyl při dávkách 5 až 20 mg/den pozorován žádný zvláštní výskyt nežádoucích účinků.
U žen oproti mužům byla střední hodnota poločasu vylučování poněkud prodloužena (36,7 versus 32,3 h) a clearance byla snížena (18,9 versus 27,3 l/h). Přesto vykazuje olanzapin (5-20 mg) srovnatelný bezpečnostní profil u žen (n=467) jako u mužů (n=869).
U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu < 10 ml/min) ve srovnání se zdravými subjekty nebyl pozorován významný rozdíl poločasu eliminace (37,7 versus 32,4 h) nebo clearance (21,2 versus
25,0 l/h). Studie rovnováhy ukázala, že přibližně 57 % radioaktivně značeného olanzapinu se objevilo
v moči převážně ve formě metabolitů.
U kuřáků s mírným poškozením jater byl průměrný poločas (39,3 h) vylučování prodloužen a clearance (18,0 l/h) snížena analogicky ke zdravým nekuřákům (48,8 h a 14,1 l/h).
U nekuřáků oproti kuřákům (ženy i muži) byla střední hodnota poločasu vylučování prodloužena (38,6 vs 30,4 h) a clearance snížena (18,6 vs 27,7 l/h).
Plasmatická clearance olanzapinu je nižší u starších než u mladších jedinců, u žen než u mužů a u
nekuřáků oproti kuřákům. Závažnost vlivu věku, pohlaví a kouření na clearance a poločas vylučování
olanzapinu je malá v porovnání s celkovou variabilitou mezi jednotlivci.
Ve studii na bělošských, japonských a čínských subjektech hodnocení nebyly mezi těmito třemi populacemi ve farmakokinetických parametrech žádné rozdíly.
Při plasmatické koncentraci 7 až 1000 ng/ml se olanzapin váže přibližně z 93 % na plasmatické bílkoviny, především na albumin a kyselý α1-glykoprotein.
Pediatrická populace
Dospívající (od 13 do 17 let věku): farmakokinetika olanzapinu je u dospívajících i dospělých podobná. �V klinických hodnoceních byla u dospívajících průměrná expozice olanzapinu vyšší přibližně o 27 %. Demografické rozdíly mezi dospívajícími a dospělými zahrnují nižší průměrnou tělesnou hmotnost a menší počet kuřáků mezi dospívajícími. Tyto faktory možná přispívají k vyšší průměrné expozici u dospívajících.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)