| salt:hasText
| - Mechanismus účinku: selektivní agonisté serotoninu (5HT1B/1D)
Farmakoterapeutická skupina: antimigrenika, selektivní antagonisté serotoninu (5HT1), ATC kód: N02C C04
Rizatriptan se s velkou afinitou selektivně váže na lidské receptory 5HT1B a 5HT1D, přičemž má malé nebo nemá žádné účinky nebo farmakologickou aktivitu na receptorech 5HT2, 5HT3; adrenergních alfa1, alfa2 či beta receptorech; D1, D2, dopaminergních, histaminových H1 receptorech; muskarinových receptorech nebo benzodiazepinových receptorech.
Terapeutická aktivita rizatriptanu při léčení migrenózních bolestí hlavy může být přisouzena jeho agonistickým účinků na 5HT1B a 5HT1D receptorech v extracerebrálních intrakraniálních cévách, o nichž se má za to, že se během záchvatu dilatují, a na trigeminálních senzorických nervech, které je inervují. Aktivace těchto 5HT1B a 5HT1D receptorů může vést ke konstrikci intrakraniálních cév vytvářející bolest a k inhibici uvolňování neuropeptidu, což vede k oslabení zánětu v citlivých tkáních a ke snížení trigeminové transmise signálu bolesti do centra.
Farmakodynamické účinky
Dospělí
Účinnost přípravku MAXALT tablety při akutní léčbě záchvatů migrény byla stanovena ve čtyřech multicentrických, placebem kontrolovaných hodnoceních na více než 2 000 pacientech, kterým byl podáván přípravek MAXALT 5 nebo 10 mg po dobu až jednoho roku. K úlevě od bolestí hlavy došlo již za 30 minut po podání, přičemž míry odpovědi (tj. snížení středně silných nebo silných bolestí hlavy na žádné nebo na mírné bolesti) 2 hodiny po léčbě byly 67 až 77 % u 10mg tablety, 60 až 63 % u 5mg tablety a 23 až 40 % u placeba. I když pacientům, kteří nereagovali na počáteční léčbu přípravkem MAXALT, nebyla při stejném záchvatu podávána opakovaná dávka, stále u nich bylo pravděpodobné, že na léčbu zareagují při následném záchvatu. Přípravek MAXALT snižoval funkční neschopnost a zmírňoval nauzeu, fotofobii a fonofobii, které záchvaty migrény doprovázejí.
Přípravek MAXALT zůstává účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény, která se objevuje 3 dny před nebo po nástupu menzes.
Dospívající (12 až 17 let věku)
Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizáty u pediatrických pacientů (12 až 17 let věku) byla hodnocena v multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii s paralelní skupinou (n = 570). Požadavek na populaci pacientů byl, aby šlo o pacienty historicky nereagující na léčbu nesteroidními antirevmatiky a paracetamolem. Pacienti s kvalifikujícími migrenózními bolestmi hlavy zpočátku dostávali během 30 minut po nástupu bolestí placebo nebo rizatriptan. Po 15minutové placebové úvodní fázi byl u subjektů, které nereagovaly na placebo, poté jednotlivý migrenózní záchvat léčen placebem nebo rizatriptanem. Za využití dávkovací strategie založené na hmotnosti dostávali pacienti vážící 20 až < 40 kg 5 mg rizatriptanu a pacienti vážící ≥ 40 kg dostávali 10 mg rizatriptanu.
V této obohacené populační studii byl pozorován 9% rozdíl mezi aktivní léčbou a placebem ohledně primárního kritéria hodnocení spočívajícího v nepřítomnosti bolesti (snížení ze středně silné až silné bolesti na žádnou bolest) 2 hodiny po léčbě (31 % u rizatriptanu vs. 22 % u placeba (p = 0,025)). Ohledně sekundárního kritéria hodnocení spočívajícího v úlevě od bolesti (snížení ze středně silné až silné bolesti na mírnou nebo žádnou bolest) nebyl zjištěn žádný významný rozdíl.
Děti (6 až 11 let věku)
Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizáty byla rovněž hodnocena u pediatrických pacientů ve věku 6 až 11 let ve stejném akutním placebem kontrolovaném klinickém hodnocení (n = 200). Procento pacientů, kteří dosáhli stavu bez bolesti 2 hodiny po léčbě se u pacientů, kteří dostávali přípravek MAXALT perorální lyofilizáty 10 mg v porovnání s pacienty, kteří dostávali placebo, statisticky významně nelišilo (39,8 % vs. 30,4 %, p = 0,269).
Evropská agentura pro léčivé přípravky zrušila povinnost předkládat výsledky studií přípravku MAXALT tablety u všech podsouborů pediatrické populace při léčbě migrény. Ohledně pediatrického použití viz bod 4.2.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)