| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antiulcerózum, inhibitor protonové pumpy
ATC kód: A02BC01
Omeprazol, racemická směs dvou aktivních optických izomerů, snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální bu(ce. Zde je rychle aktivován a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednou denně.
Místo a mechanismus účinku
Omeprazol je slabou bazí a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietálních buněk. Zde inhibuje enzym H(,K(-ATPázu (protonovou pumpu). Tento vliv na konečný stupe( tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umož(uje vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět. Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci.
Vliv na žaludeční sekreci
Perorální podání ompeprazolu jednou denně umož(uje rychlou a účinnou inhibici denní i noční sekrece žaludeční kyseliny s maximálním účinkem po 4 dnech léčby. Jednorázovým podáním 20 mg omeprazolu je dosaženo průměrně 80% snížení 24-hodinové žaludeční acidity u pacientů s duodenálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po stimulaci pentagastrinem asi o 70 % (měřeno 24 hodin po aplikaci).
Perorální podání 20 mg omeprazolu jednou denně pacientům s duodenálním vředem udržuje žaludeční pH ( 3 v průměru po dobu 17 hodin. U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol snižuje nebo normalizuje expozici jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity.
Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plasmatických koncentrací omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plasmatické koncentraci léčiva.
V průběhu dlouhodobé léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.
Účinek na Helicobacter pylori (Hp)
Výskyt infekce Hp je v 95 %, resp. 70 % případů vázán na vředovou chorobu duodena, resp. žaludku. Hp je hlavní příčinou vývoje antrální gastritidy. Hp spolu se žaludeční kyselinou jsou nejdůležitějšími faktory ve vývoji vředové choroby gastroduodena. Hp hraje kauzální roli v patogenezi karcinomu žaludku.
Omeprazol má v podmínkách in vitro baktericidní účinek na Hp. Eradikace Hp kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým ústupem symptomů, vysokou rychlostí hojení lézí a dlouhodobou remisí vředové choroby. Tím je sníženo riziko komplikací vředové choroby jako je gastrointestinální krvácení, resp. nutnost dlouhodobé antisekreční léčby.
Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekrece
V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se být reverzibilní.
Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv způsobem včetně inhibice protonové pumpy, má za následek zvýšení počtu mikroorganismů normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí např. rodem Salmonella nebo Campylobacter.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)