salt:hasText
| - Esmocard 100 mg/10 ml injekční roztok v 10 ml injekční lahvičce je čirý roztok k přímému intravenóznímu podání. Koncentrace tohoto přípravku je 10 mg/ml esmololi hydrochloridum.
Na trhu je též koncentrát pro přípravu infuzního roztoku v koncentraci 2500 mg/10 ml (250 mg/ml) v jedné ampulce. Tento přípravek se musí před podáním ředit.
SUPRAVENTRIKULÁRNÍ TACHYARYTMIE
Dávku esmololu je třeba titrovat individuálně. Nejprve je zapotřebí zahajovací dávka, po které následuje dávka udržovací.
Účinná dávka esmololi hydrochloridum se pohybuje v rozmezí od 50 do 200 µg/kg/min, ačkoli se používají i dávky až 300 µg/kg/min. U malého počtu pacientů je adekvátní průměrná účinná dávka dávkování 25 µg/kg/min.
Schéma pro zahájení u udržování léčby
Počáteční dávka
500 µg/kg/min po dobu 1 minuty, �POTÉ 50 µg/kg/min po dobu 4 minut
Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
50 µg/kg/min
Nedostatečná odpověď do 5 minut�Zopakujte dávku 500 µg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 100 µg/kg/min po dobu 4 minut
Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
100 µg/kg/min
Nedostatečná odpověď do 5 minut�Zopakujte dávku 500 µg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 150 µg/kg/min po dobu 4 minut
Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
150 µg/kg/min
Nedostatečná odpověď�Zopakujte dávku 500 µg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 200 µg/kg/min a tuto dávku udržujte
Jakmile se přiblíží požadovaná srdeční frekvence anebo bezpečnostní cílový bod (např. snížený krevní tlak), VYNECHEJTE počáteční dávku a snižte přírůstek v dávkování udržovací infuze z 50 µg/kg/min na 25 µg/kg/min nebo méně. Je-li to nutné, lze interval mezi titračními kroky zvýšit z 5 na 10 minut.
Poznámka: U udržovacích dávek nad 200 µg/kg/min nebyl prokázán významně zvýšený přínos .
Bezpečnost dávek nad 300 µg/kg/min nebyla sledována.
V případě nežádoucích účinků lze dávku esmololu snížit nebo jeho podávání ukončit. Farmakologické nežádoucí reakce by měly odeznít během 30 minut.
Pokud dojde k lokální reakci v místě infuze, je nutné použít k infuzi jiné místo a při tom je třeba postupovat se zvýšenou opatrností, aby nedošlo k extravazaci.
Podávání esmololu po dobu delší než 24 hodin nebylo důkladně zhodnoceno. Infuze v délce více než 24 hodin je nutno používat pouze se zvýšenou opatrností.
Konverzní tabulka: mikrogramy/kg/min ml/min (esmolol naředěný na koncentraci 10 mg/ml)
500 μg/kg/min
50 μg/kg/min
100 μg/kg/min
150 μg/kg/min
200 μg/kg/min
250 μg/kg/min
300 μg/kg/min
pouze 1 minuta
kg
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
40
2
0,2
0,4
0,6
0,8
1
1,2
45
2,25
0,225
0,45
0,675
0,9
1,125
1,35
50
2,5
0,25
0,5
0,75
1
1,25
1,5
55
2,75
0,275
0,55
0,825
1,1
1,375
1,65
60
3
0,3
0,6
0,9
1,2
1,5
1,8
65
3,25
0,325
0,65
0,975
1,3
1,625
1,95
70
3,5
0,35
0,7
1,05
1,4
1,75
2,1
75
3,75
0,375
0,75
1,125
1,5
1,875
2,25
80
4
0,4
0,8
1,2
1,6
2
2,4
85
4,25
0,425
0,85
1,275
1,7
2,125
2,55
90
4,5
0,45
0,9
1,35
1,8
2,25
2,7
95
4,75
0,475
0,95
1,425
1,9
2,375
2,85
100
5
0,5
1
1,5
2
2,5
3
105
5,25
0,525
1,05
1,575
2,1
2,625
3,15
110
5,5
0,55
1,1
1,65
2,2
2,75
3,3
115
5,75
0,575
1,15
1,725
2,3
2,875
3,45
120
6
0,6
1,2
1,8
2,4
3
3,6
Konverzní tabulka: mikrogramy/kg/min ml/h (esmolol naředěný na koncentraci 10 mg/ml)
500 μg/kg/min
50 μg/kg/min
100 μg/kg/min
150 μg/kg/min
200 μg/kg/min
250 μg/kg/min
300 μg/kg/min
pouze 1 minuta
kg
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
40
120
12
24
36
48
60
72
45
135
13,5
27
40,5
54
67,5
81
50
150
15
30
45
60
75
90
55
165
16,5
33
49,5
66
82,5
99
60
180
18
36
54
72
90
108
65
195
19,5
39
58,5
78
97,5
117
70
210
21
42
63
84
105
126
75
225
22,5
45
67,5
90
112,5
135
80
240
24
48
72
96
120
144
85
255
25,5
51
76,5
102
127,5
153
90
270
27
54
81
108
135
162
95
285
28,5
57
85,5
114
142,5
171
100
300
30
60
90
120
150
180
105
315
31,5
63
94,5
126
157,5
189
110
330
33
66
99
132
165
198
115
345
34,5
69
103,5
138
172,5
207
120
360
36
72
108
144
180
216
Nebylo popsáno, že by náhlé vysazení esmololu u pacientů vyvolalo abstinenční příznaky, které se mohou vyskytnout při náhlém vysazení beta-blokátorů po jejich dlouhodobém použití u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD). Přesto se doporučuje opatrnost při náhlém ukončení infúzí esmololu u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD).
PERIOPERAČNÍ TACHYKARDIE A HYPERTENZE
Při léčbě tachykardie a/nebo hypertenze v peroperačním období lze použít následující dávkovací režimy.
Při léčbě během operace - pokud je nezbytná přímá kontrola v průběhu narkózy, se podává injekční bolus 80 mg během 15 až 30 vteřin, a poté následuje infuze v dávce 150 µg/kg/min. Upravte titrací rychlost infuze dle potřeby až do dávky 300 µg/kg/min.
Po probuzení z anestézie podávejte infuzi v dávce 500 µg/kg/min po dobu 4 minut a poté v dávce 300 µg/kg/min.
V pooperačním období, pokud je čas na titraci dávky, podejte před každým titračním krokem startovací dávku 500 µg/kg/min během 1 minuty, která zajistí rychlý nástup účinku. K titraci použijte dávky 50, 100, 150, 200, 250 a 300 µg/kg/min podávané během 4 minut a při dosažení požadovaného terapeutického účinku titraci ukončete.
Nahrazení léčby esmololem alternativními léky
Po dosažení adekvátní kontroly srdeční frekvence a stabilního klinického stavu lze provést přechod na alternativní léky (antiarytmika nebo antagonisté kalcia).
Pokud má být esmolol nahrazen alternativními léky, musí lékař pečlivě zvážit údaje o příslušném alternativním léku a snížit dávku esmololu takto:
Během první hodiny po podání první dávky alternativního léku je třeba snížit rychlost infuze esmololu o polovinu (50 %).
2) Po podání druhé dávky alternativního léku je třeba monitorovat odpověď pacienta, a pokud je během první hodiny zachována uspokojivá kontrola, ukončit infuzi esmololu.
Další informace o dávkování : Jakmile se přiblíží požadovaný terapeutický účinek nebo bezpečnostní cílový bod (např. snížený krevní tlak), vynechejte startovací dávku a snižte přírůstek v dávkování na 12,5 až 25 µg/kg/min. V případě potřeby rovněž zvyšte interval mezi titračními kroky z 5 na 10 minut.
Podávání přípravku ESMOCARD je třeba ukončit, pokud se srdeční frekvence nebo krevní tlak rychle dostane na bezpečnostní mez nebo ji překročí, a jakmile se srdeční frekvence nebo krevní tlak vrátí na přijatelnou úroveň, je třeba podávání roztoku znovu zahájit bez startovací infuze a v nižší dávce.
Starší pacienti
Samostatní studie u starších pacientů nebyly dosud provedeny. Analýza údajů 252 pacientů starších 65 let však naznačuje, že ve farmokodynamickém účinku nedochází k žádným odchylkám ve srovnání s daty pacientů mladších 65 let.
Pacienti s insuficiencí ledvin
Je-li esmolol podáván v infuzi, je u pacientů s renální insuficiencí zapotřebí zvýšená opatrnost, protože kyselý metabolit esmololu je vylučován ledvinami. U pacientů s onemocněním ledvin je vylučování kyselého metabolitu významně sníženo, poločas eliminace vzrůstá až na desetinásobek normálu a plazmatické hladiny jsou výrazně zvýšeny.
Pacienti s insuficiencí jater
V případě jaterní insuficience nejsou nutná žádná zvláštní opatření, protože hlavní roli v metabolismu esmololu mají esterázy v erytrocytech.
Pediatrická populace (věk do 18 let):
Ohledně použití esmolol hydrochloridu u dětí jsou k dispozici pouze omezené údaje (viz bod 5.1 a 5.2). Dostupné údaje nepotvrzují bezpečnost a účinnost v pediatrické populaci, a proto se použití v této skupině nedoporučuje.
(cs)
|