| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Kombinace penicilinů, včetně inhibitorů beta-laktamáz; ATC kód: J01CR02
Mechanismus účinku
Amoxicilin je polosyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum) inhibující jeden nebo více enzymů (často označovaných jako proteiny vážící penicilin, PBPs) účastnících se biosyntetické tvorby bakteriálního peptidoglykanu, který je nedílnou strukturální součástí bakteriální buněčné stěny. Inhibice syntézy peptidoglykanu vede k oslabení buněčné stěny, obvykle následované buněčným rozpadem a bakteriální smrtí.
Amoxicilin je náchylný k degradaci pomocí beta-laktamáz produkovanými rezistentními bakteriemi a z tohoto důvodu spektrum aktivity samotného amoxicilinu neobsahuje organismy produkující tyto enzymy.
Kyselina klavulanová má beta-laktamovou strukturu podobnou penicilinům. Inaktivuje některé beta-laktamázy a tím zabraňuje inaktivaci amoxicilinu. Samotná kyselina klavulanová nevykazuje klinický využitelný antibakteriální účinek.
Vztah PK/PD
Čas nad minimální inhibiční koncentrací (T>MIC) je považován za nejdůležitější parametr účinnosti amoxicilinu.
Mechanismy rezistence
Dvěma hlavními mechanismy rezistence beta-laktamových antibiotik jsou:
inaktivace bakteriálními beta-laktamázami
změny v proteinech vážících penicilin vedoucí ke snížení afinity antibiotika k cílové buňce
Méně častými mechanismy přispívajícími k bakteriální rezistenci mohou být neprůchodnost bakterilní stěnou nebo mechanismus effluxní pumpy.
Hraniční koncentrace
Hraniční koncentrace MIC pro amoxicillin/kyselinu klavulanovou je určena Evropským výborem pro stanovení antimikrobiální účinnosti (EUCAST).
Patogen
Hraniční hodnoty ((g/ml)
Citlivé
Středně citlivé
Rezistentní
Haemophilus influenzae 1
≤ 1
-
> 1
Moraxella catarrhalis 1
≤ 1
-
> 1
Staphylococcus aureus 2
≤ 2
-
> 2
Streptococcus pneumoniae 3
≤ 0,5
1-2
> 2
1Uváděné hladiny se týkají koncentrací amoxicillinu. Pro účely testování citlivosti se používají fixní hladiny kyseliny klavulanové 2 mg/l.
2Uváděné hladiny jsou hladiny pro oxacillin.
3 Hraniční hodnoty uvedené v tabulce vycházejí z hraničních hodnot pro ampicillin.
Prevalence rezistence se může u jednotlivých druhů lišit místně i časově. Informace o lokální rezistenci je proto žádoucí, zejména při léčbě závažných infekcí. Podle potřeby může být nutné vyžádat si doporučení experta v případech, kdy místní prevalence rezistence je taková, že použití léčiva je při nejmenším u některých typů infekcí sporné.
Obvykle citlivé druhy
Aerobní Gram-pozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (citlivý na methicillin)$
Streptococcus pneumoniae 1(včetně kmenů citlivých na penicilin)
Aerobní Gram-negativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae 2
Moraxella catarrhalis
Druhy, u kterých může být získaná rezistence problémem
Aerobní Gram-negativní mikroorganismy
Klebsiella pneumoniae
Přirozeně rezistentní organismy
Aerobní Gram-negativní mikroorganismy
Legionella pneumophila
Další mikroorganismy
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetii
Mycoplasma pneumoniae
$Všechny stafylokoky rezistentní na methicilin jsou rezistentní na amoxicilin/kyselinu klavulanovou.
1Tato prezenatace amoxicilinu/kyseliny klavulanové je vhodná pouze k léčbě infekce způsobené Streptococcus pneumoniae , rezistentním na penicilin ve schválených indikacích (viz bod 4.1)
2V některých zemích EU byly hlášeny kmeny se sníženou citlivostí, a to s frekvencí vyšší než 10 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)