| salt:hasText
| - Farmakokinetika jednotlivých aktivních sloučenin platiny nebyla studována. Farmakokinetika ultrafiltrované platiny, reprezentované směsí všech aktivních a neaktivních derivátů platiny po 2-hodinové infúzi oxaliplatiny v dávce 130 mg/m2, každé tři týdny od jednoho do pěti cyklů a v dávce oxaliplatiny 85 mg/m2 každé dva týdny od jednoho do tří cyklů je znázorněna v následující tabulce:
Souhrn farmakokinetických parametrů platiny hodnocené v ultrafiltrátu po opakovaných dávkách oxaliplatiny 85 mg/m2 každé dva týdny nebo 130 mg/m2 každé tři týdny
Dávka
Cmax
AUC0-48
AUC
t1/2α
t1/2β
t1/2γ
Vss
CL
μ g/ml
μ g.h/ml
μ g.h/ml
h
h
h
l
l/h
85 mg/m2
střední hodnota
0,814
4,19
4,68
0,43
16,8
391
440
17,4
SD
0,193
0,647
1,40
0,35
5,74
406
199
6,35
130 mg/m2
střední hodnota
1,21
8,20
11,9
0,28
16,3
273
582
10,1
SD
0,10
2,40
4,60
0,06
2,90
19,0
261
3,07
Střední hodnota AUC0-48 a Cmax byly stanoveny ve 3. cyklu (85 mg/m2 ) nebo v 5. cyklu (130 mg/m2 ).
Střední hodnoty AUC, Vss, Cl a CL R 0-48 byly stanoveny v 1. cyklu.
Hodnoty Cend, Cmax, AUC, AUC0-48, , Vss, Cl byly stanoveny nekompartmentovou analýzou.
T1/2(, t1/2( a t1/2( byly stanoveny kompartmentovou analýzou (kombinované z cyklu 1-3).
Na konci 2-hodinové infuze je 15% podané platiny přítomno v systémovém oběhu, zbylých 85% je rychle distribuováno do tkání nebo vyloučeno močí. Ireverzibilní vazba platiny na červené krvinky a plazmatické proteiny vede k tomu, že poločas platiny v krvi se blíží přirozenému obratu červených krvinek a sérového albuminu. Nebyla pozorována signifikantní akumulace oxaliplatiny v ultrafiltrátu plazmy po podání 85 mg/m2 každé dva týdny nebo 130 mg/m2 každé tři týdny a rovnovážného stavu bylo dosaženo u cyklu 1, přičemž variabilita u pacientů i mezi pacienty je nízká.
In vitro biotransformace je výsledkem neenzymatické degradace a neexistuje důkaz, že cytochrom P450 se podílí na metabolizmu diaminocyklohexanového (DACH) cyklu.
In vivo podléhá oxaliplatina extenzivní biotransformaci a není detekovatelná v plazmatickém ultrafiltrátu na konci 2-hodinové infuze. Některé cytotoxické metabolity včetně monochlor-, dichlor- a dihydro- DACH platiny byly v oběhovém systému identifikovány spolu s dalšími inaktivními konjugáty v delších časových intervalech.
Platina je převážně vylučována močí během prvních 48 hodin po podání.
Do 5 dnů je přibližně 54% celkové podané dávky vyloučeno močí a 3 % stolicí.
V případě renální insuficience byl pozorován významný pokles clearance oxaliplatiny ze 17,6 ( 2,18 l/hod na 9,95 ( 1,91 l/hod spolu se statisticky významným poklesem distribučního objemu ze 330 ( 40,9 l na 241 ( 36,1 l. Vliv těžkého poškození ledvin na clearance platiny zatím nebyl hodnocen.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)