Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzivum, antiadrenergní přípravek, centrálně působící
ATC skupina: C02AC05
V různých zvířecích modelech bylo prokázáno, že moxonidin má silný hypotenzivní účinek. Dostupná experimentální data ukazují, že místo působení moxonidinu je umístěno v centrálním nervovém systému (CNS).
V mozkovém kmeni se moxonidin selektivně váže na I1-imidazolinové receptory. Tyto receptory citlivé na imidazolin se nacházejí zejména v rostrální ventrolaterální dřeni, v oblasti, která je důležitá pro centrální kontrolu periferního sympatického nervového systému. Efekt interakce s těmito I1-imidazolinovými receptory spočívá zřejmě ve snížení aktivity sympatiku. Tento efekt byl prokázán na srdečních, splanchnických a renálních sympatických nervech.
Moxonidin se liší od ostatních centrálně působících antihypertenziv nízkou afinitou k centrálním α2-adrenergním receptorům ve srovnání s afinitou k I1-imidazolinovým receptorům. Alpha2-adrenergní receptory jsou považovány za intermediární dráhu, která způsobuje sedaci a sucho v ústech, což jsou nejčastější nežádoucí účinky centrálně působících antihypertenziv.
Průměrný systolický i diastolický krevní tlak se snižuje v klidu i při námaze.
Účinky moxonidinu na mortalitu a kardiovaskulární morbiditu nejsou v současné době známy.
(cs)