Bikalutamid je čistý a silný antagonista receptorů pro androgeny u experimenálních zvířat a člověka. Hlavním sekundárním farmakologickým účinkem je indukce CYP450-dependentních oxidáz se smíšenou funkcí v játrech. Změny cílových orgánů u zvířat jasně souvisejí s primárními a sekundárními farmakologickými účinky bikalutamidu a patří mezi ně involuce androgen-dependentních tkání, hyperplazie a neoplazie či rakovina tyroidálních, jaterních a Leydigových buněk, poruchy sexuální diferenciace u mužských potomků a reverzibilní poškození fertility u samců. Studie genotoxicity neodhalily mutagenní potenciál. Všechny nežádoucí účinky pozorované ve studiích na zvířatech jsou považovány za druhově specifické a bez významu pro člověka při indikovaném klinickém podání.
(cs)