salt:hasText
| - Po p.o. podání se molsidomin prakticky kompletně absorbuje.
Po perorálním podání 2 mg molsidominu ve vodném roztoku dosahuje účinná látka v plazmě maximální hladiny zhruba 10 až 15 ng/ml po 30 a 60 minutách. Koncentrace látky v krvi se pak postupně snižuje po dobu 5 a 6 hodin.
Předchozí podání potravy absorpci molsidominu zpomaluje, maximální hladiny je dosaženo o 30 až 60 minut později než nalačno.
14C-molsidomin se po p.o. podání prakticky kompletně resorbuje, 90 až 95 % veškeré podané radioaktivity se objevuje v moči, pouze 3 až 4 % ve stolici.
Plazmatické hladiny i účinnost po parenterální a perorální aplikaci jsou srovnatelné. Proto lze předpokládat prakticky 100% absorpci po perorálním podání. Experimentálně byl zjištěn po p.o. aplikaci 2 mg molsidominu eliminační poločas 1 až 1,5 h, po šesti hodinách lze v plazmě prokázat jen 1 až 2 ng nezměněné účinné látky na 1 ml plazmy. Po opakovaném podávání v doporučených dávkách a intervalech proto nelze očekávat kumulaci molsidominu.
To bylo prokázáno také u 4 sledovaných osob, které dostávaly po 2 mg molsidominu každých 6 hodin po dobu 36 hodin. Průměrné křivky koncentrací molsidominu ukázaly, že se molsidomin v lidském organismu za těchto okolností nekumulovalo.
Při komputerové simulaci koncentrací molsidominu v krvi se ukázal mimořádně dobrý souhlas mezi očekávanými teoretickými hodnotami a experimentálně dosaženými výsledky. Při dosažení rovnovážného stavu byla nejnižší hladina 2 ng/ml, nejvyšší hladina 12 až 13 ng/ml.
Po podání 4 mg molsidominu v neretardované tabletě je maximální hladina v plazmě cca 30 ng/ml, je jí dosaženo za cca 0,6 h, AUC0-24 je cca 70 ng ml/h.
Maximálně dosažená koncentrace v plazmě po podání retardované tablety je oproti podání 2 mg tablety dvojnásobná. Za 8 hodin po podání retardovaného přípravku je v plazmě prokazatelný molsidomin ještě v koncentraci přibližně 5 ng/ml.
Po podání 6 mg molsidominu v retardované tabletě je (po dosažení rovnovážného stavu) maximální hladina v plazmě cca 17 ng/ml, je jí dosaženo za cca 1,5 h, AUC0-24 je cca 125 ng/ml/h.
(cs)
|