| salt:hasText
| - Nikotin podávaný formou léčivé žvýkací gumy je přímo absorbován sliznicí dutiny ústní. Prokazatelných plazmatických hladin je dosaženo po 5-7 minutách od zahájení žvýkání a maximálních hladin je dosaženo asi po 30 minutách od zahájení žvýkání. Plazmatické hladiny nikotinu dosahují přibližně stejných hodnot jako po vykouření cigarety a je nepravděpodobné, že by překročily hodnotu dosaženou po vykouření cigarety.
Množství nikotinu vstřebaného z jedné žvýkačky závisí na intenzitě a délce žvýkání. Množství vstřebaného nikotinu závisí také na jeho vylučování a na ztrátách z dutiny ústní způsobených polykáním nebo vykašláváním. Systémová biologická dostupnost polknutého nikotinu je nižší v důsledku množství primárně metabolizovaného v játrech, tzv. „first-pass effect“. Nejvyšší podíl část vstřebaného nikotinu �ze žvýkačky pochází přímo ze sliznice dutiny ústní.
Vysoká a rychle rostoucí hladina nikotinu v plazmě, která je pozorována po fázi kouření, se během užívání žvýkaček Nicorette Classic vyskytuje zřídka. Obvykle se vstřebá 1,4 mg nikotinu ze žvýkačky s obsahem 2 mg nikotinu.
Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však nepředpokládá.
Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2-3 l/kg a poločas přibližně 3 hodiny. Hlavním orgánem vylučování jsou játra, průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod. Nikotin je metabolizován rovněž ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, které se jeví méně účinné než původní látka.
Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5 %. Neočekává se proto významný vliv na kinetiku nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění plazmatických proteinů chorobou.
Bylo identifikováno více než 20 metabolitů, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Primární plazmatický metabolit nikotinu, kotinin má poločas 15-20 hodin a koncentrace přesahující nikotin 10krát.
Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně než 10 % nikotinu se zpravidla vyloučí močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při zvýšení diurézy a acidifikaci pod pH 5.
Progresivní závažné ledvinové poškození je spjato s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené hladiny nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů - kuřáků.
Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s mírným stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 5) a nikotinová clearance je snížena u cirhotických pacientů se středním stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 7). Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno u zdravých starších pacientů, úprava dávkování však nebyla zapotřebí.
Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)