salt:hasText
| - Ve studiích in vitro bylo prokázáno, že R‑bikalutamid působí jako inhibitor CYP3A4 a má slabší inhibiční efekt na aktivitu CYP2C9, CYP2C19 a CYP2D6.
Klinické studie s antipyrinem jako markerem aktivity cytochromu P450 neprokázaly interakční potenciál bikalutamidu, avšak střední expozice (AUC) midazolamu se zvýšila téměř o 80 % při současném podávání bikalutamidu po dobu 28 dní. Pro léčiva s úzkým terapeutickým indexem může být takový nárůst závažný. Z tohoto důvodu je kontraindikováno souběžné užívání terfenadinu, astemizolu a cisapridu (viz bod 4.3) a zvýšené opatrnosti je třeba při souběžném užívání cyklosporinu a blokátorů kalciového kanálu. U těchto přípravků může být potřeba snížit dávku, zejména v případě, dochází-li k potenciaci nežádoucích účinků. U cyklosporinu je doporučeno často a pravidelně sledovat plazmatické hladiny a klinický stav pacienta na začátku léčby bikalutamidem a po jejím ukončení.
Je třeba opatrnosti při současném užívání léků, které by mohly inhibovat oxidaci bikalutamidu, tj. léků obsahujících ketokonazol nebo cimetidin. Tím by se mohly zvýšit plazmatické hladiny bikalutamidu, což by mohlo vést ke zvýšení nežádoucích účinků.
Studie in vitro ukazují, že bikalutamid může vytěsňovat kumarinové antikoagulans warfarin z jeho vazby na bílkovinu. Po nasazení přípravku Casodex 150 pacientům, kteří současně užívají kumarinová antikoagulancia, se proto doporučuje časté a pravidelné sledování protrombinového času.
(cs)
|