| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, kód ATC: A02B C04.
Mechanismus účinku: Sodná sůl rabeprazolu patří do skupiny antisekrečních sloučenin, substituovaných benzimidazolů, které nevykazují anticholinergní ani H2 histamin antagonistické vlastnosti, avšak potlačují sekreci žaludeční kyseliny specifickou inhibicí enzymu H+/K+-ATPasy (kyselé neboli protonové pumpy). Tento účinek je závislý na dávce a vede k inhibici bazální i stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na typ stimulu. Studie u zvířat ukazují, že sodná sůl rabeprazolu po podání rychle mizí z krevní plazmy i žaludeční sliznice. Jako slabá zásada je rabeprazol rychle absorbován po všech dávkách a koncentruje se v kyselém prostředí parietálních buněk. Rabeprazol je protonací přeměňován na formu aktivního sulfonamidu a následně reaguje s dostupnými cysteiny na protonové pumpě.
Antisekreční aktivita: Po perorálním podání dávky sodné soli rabeprazolu 20 mg nastává nástup antisekrečního účinku během jedné hodiny a maximální účinek je dosažen během dvou až čtyř hodin. Inhibice bazální a potravou stimulované sekrece kyseliny 23 hod po první dávce rabeprazolu činí 69 % respektive 82 % a trvá až 48 hod. Inhibiční účinek sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny mírně roste při opakovaném podávání jednou denně s dosažením inhibice v ustáleném stavu po třech dnech. Při přerušení podávání léku se sekreční aktivita normalizuje během 2 až 3 dnů.
Účinky na hladiny gastrinu v krevním séru: V klinických studiích byli pacienti léčeni denně 10 nebo 20 mg sodné soli rabeprazolu po dobu až 43 měsíců. Hladiny gastrinu v krevním séru vzrůstaly během prvních dvou až osmi týdnů následkem inhibičních účinků na sekreci kyseliny a ustálily se při pokračování léčby. Hodnoty gastrinu se navrátily k hladinám před léčbou obvykle během jednoho až dvou týdnů po přerušení léčby.
Vzorky humánní gastrické biopsie z antra a fundu od více než 500 pacientů užívajících rabeprazol nebo srovnávací léčbu po dobu až 8 týdnů neukázaly žádné změny v histologii buněk ECL, stupni gastritidy, výskytu atrofické gastritidy, intestinální metaplazie nebo v distribuci infekce H. pylori . U více než 250 pacientů sledovaných po dobu 36 měsíců pokračující léčby nebyly zjištěny žádné významné změny nálezů oproti výchozímu stavu.
Ostatní účinky: Systémové účinky sodné soli rabeprazolu na centrální nervovou soustavu, kardiovaskulární a respirační soustavu nebyly dosud nalezeny. Sodná sůl rabeprazolu podávaná v perorálních dávkách 20 mg po dobu 2 týdnů neměla žádný vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus glycidů nebo cirkulující hladiny hormonu příštítných tělísek, kortizolu, estrogenu, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, hormonu stimulující folikuly (FSH), luteinizačního hormonu (LH), reninu, aldosteronu nebo somatotropního hormonu.
Studie u zdravých dobrovolníků ukázaly, že sodná sůl rabeprazolu nevykazuje žádné klinicky významné interakce s amoxicilinem. Rabeprazol neovlivňuje nepříznivým způsobem plazmatické koncentrace amoxicilinu nebo klarithromycinu při současném podávání za účelem eradikace infekce H. pylori v horní části gastrointestinálního traktu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)