salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory protonové pumpy
ATC kód: A02BC02
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol inhibující sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku specifickým účinkem na protonovou pumpu parietálních buněk.
Pantoprazol se v kyselých kanálcích parietálních buněk konvertuje na aktivní formu, kde inhibuje enzym H+, K+-ATPasu , tedy finální stupeň produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Inhibice je závislá na dávce a zahrnuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci této kyseliny. U většiny pacientů je dosaženo úlevy od symptomů do 2 týdnů. Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy a inhibitorů H2 receptorů, způsobuje léčba pantoprazolem snížení kyselosti v žaludku a tím zvýšení hladiny gastrinu úměrně snížení acidity. Zvýšení hladiny gastrinu je reverzibilní. Jelikož se pantoprazol váže na enzym distálně vzhledem k úrovni receptorů parietálních buněk, může inhibovat sekreci kyseliny chlorovodíkové nezávisle na stimulaci jinými substancemi (acetylcholin, histamin, gastrin). Účinek léčiva podaného perorálně a intravenózně se neliší.
Působením pantoprazolu se při hladovění zvyšují hodnoty gastrinu. Při krátkodobém použití ve většině případů nepřekračují normální horní limit. Při dlouhodobé léčbě se hladiny gastrinu ve většině případů zdvojnásobí. K nadměrnému zvýšení však dochází pouze v izolovaných případech. Následkem toho je při dlouhodobé terapii vzácně pozorováno mírné až střední zvýšení počtu specifických endokrinních buněk (ECL) v žaludku (jednoduchá až adenomatoidní hyperplazie). Avšak podle dosud provedených studií může být při léčbě trvající 1 rok tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplazie) nebo gastrických karcinoidů, zjištěných při experimentech na zvířatech (viz bod 5.3), u člověka vyloučena.
Na základě experimentů na zvířatech nelze vyloučit vliv dlouhodobé léčby pantoprazolem, která je delší než 1 rok, na endokrinní parametry thyroidálních a jaterních enzymů.
(cs)
|