| salt:hasText
| - Absorpce cyklosporinu ze zažívacího traktu je variabilní a může být ovlivněna příjmem potravy. Ve srovnání se stavem nalačno, příjem tučného jídla podaného současně se Sandimmunem významně prodlužuje absorpci cyklosporinu a zvyšuje celkovou expozici k léku (AUC) o 37%.
Po perorálním podání je vrcholu koncentrace v krvi dosaženo během 1 až 6 hodin. Absolutní biologická dostupnost je 20 až 50%; bylo zjištěno, že tobolky a perorální roztok jsou bioekvivalentní. V rozmezí terapeutických dávek odpovídá vrchol plazmatické koncentrace a plocha pod křivkou plazmatické koncentrace proporcionálně dávce; avšak pro celou krev není vztah lineární. Po jednorázovém perorálním podání 300 mg zdravým dobrovolníkům byl průměr maximální koncentrace v krvi 1042 ng/ml (rozmezí 719–1655 ng/ml). U pacientů s renálním selháním byl po intravenózní infuzi 3,5 mg/kg po dobu 4 hodin vrchol hladiny koncentrace v krvi 1800 ng/ml (rozmezí 1536-2331 ng/ml).
Cyklosporin je distribuován převážně mimo krevní objem s průměrným distribučním objemem 3,5 l/kg.
V krvi je distribuce závislá na koncentraci, 33-47% cyklosporinu je distribuováno v plazmě, 4–9% v lymfocytech, 5-12% v granulocytech a 41-58% v erytrocytech. Při vysokých koncentracích jsou leukocyty a erytrocyty saturovány. Přibližně 90% cyklosporinu se v plazmě váže na proteiny, především na lipoproteiny.
U pacientů s renálním selháním byl po intravenózní infuzi 3,5 mg/kg po dobu 4 hodin vrchol hladiny koncentrace v krvi 1800 ng/ml (rozmezí 1536 - 2331 ng/ml).
Cyklosporin je metabolizován na více než 15 metabolitů. Hlavní místo metabolismu je na cytochromu P450 dependentní monooxygenázový systém v játrech a hlavní cestou metabolismu je mono-a dihydroxylace a N-demetylace na různých částech molekuly. Látky, které inhibují nebo indukují dependentní enzymový systém cytochromu P450, mohou zvyšovat nebo snižovat hladiny cyklosporinu v krvi (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). Všechny dosud zjištěné metabolity obsahují intaktní peptidovou strukturu mateřské látky. Některé mají slabou imunosupresivní aktivitu (až 1/10 aktivity nezměněné látky).
Je poměrně vysoká variabilita v datech udávajících konečný vylučovací poločas cyklosporinu, v závislosti na způsobu měření a na populaci. Konečný poločas se pohybuje v rozmezí od 6,3 hodiny u zdravých dobrovolníků až po 20,4 hodiny u nemocných s těžkým poškozením jater. Vylučování se děje hlavně žlučí, pouze 6% je vylučováno močí, a to méně než 1% v nezměněné formě.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)