Medroxyprogesteron acetát se rychle vstřebává z trávicího traktu. Po perorálním podání je maximálních koncentrací dosaženo průměrně za 2-6 hodin. Přibližně 90-95% medroxyprogesteronu se váže na proteiny. Biotransformuje se v játrech. Po perorálním podání je farmakokinetika vylučování medroxyprogesteronu charakterizována dvoj- a trojexponenciální křivkou.
Medroxyprogesteron se vylučuje převážně stolicí, cestou sekrece do žluči. Přibližně 44% perorální dávky se vylučuje močí. Metabolity v moči lze zařadit do čtyř skupin:
Nekonjugované látky s neutrální hodnotou pH
Glukokuronidy konjugované látky s neutrální hodnotou pH
Sulfáty konjugované látky s neutrální hodnotou pH
Enzymorezistentní frakce kyselin
(cs)