| salt:hasText
| - Obecné vlastnosti účinné látky
Absorpce
Citalopram se po perorálním podání rychle absorbuje: maximální plasmatické koncentrace se dosáhne v průměru za 4 (1 až 7) hodiny. Absorpce nezávisí na příjmu potravy. Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 80 %.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 12 až 17 l/kg. Vazba citalopramu a jeho metabolitů na plasmatické proteiny je nižší než 80 %.
Biotransformace
Citalopram se metabolizuje na demetylcitalopram, didemetylcitalopram, citalopram-N-oxid a deaminovaný derivát kyseliny propionové. Derivát kyseliny propionové je farmakologicky neaktivní. Demetylcitalopram, didemetylcitalopram, citalopram-N-oxid jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, ačkoli jsou slabší než mateřská látka.
Hlavním enzymem, který se podílí na metabolizaci přípravku, je CYP2C19. Je možné, že do jisté míry přispívají enzymy CYP3A4 a CYP2D6.
Eliminace
Plasmatický poločas je přibližně 36 hodin (28 až 42 hodin). Po systémovém podání je plasmatická clearance přibližně 0,3 až 0,4 l/min, přičemž po perorálním podání je plasmatická clearance přibližně 0,4 l/min. Citalopram je eliminován převážně játry (85 %), částečně však (15 %) rovněž ledvinami. Z podaného množství citalopramu se 12 až 23 % vylučuje v nezměněné podobě močí. Jaterní clearance je přibližně 0,3 l/min a renální clearance je 0,05 až 0,08 l/min.
Koncentrací rovnovážného stavu se dosáhne přibližně za 1 až 2 týdny. Byl prokázán lineární vztah mezi plasmatickou hladinou v rovnovážném stavu a podanou dávkou. Při dávce 40 mg denně se dosahuje průměrné plasmatické koncentrace přibližně 300 nmol/l. Mezi plasmatickými koncentracemi citalopramu a terapeutickou odpovědí nebo vedlejšími účinky neexistuje jasný vztah.
Charakteristiky určitých skupin pacientů
Starší pacienti (≥65 let)
U starších pacientů byly v důsledku snížené rychlosti metabolismu zjištěny vyšší hodnoty plazmatického poločasu a nižší clearance. Systémová expozice escitalopramu je u starších osob ve srovnání se zdravými mladými dobrovolníky přibližně o 50 % vyšší (viz bod 4.2).
Porucha funkce jater
Citalopram je u pacientů se sníženou jaterní funkcí eliminován pomaleji. Oproti pacientům s normální jaterní funkcí je plasmatický poločas citalopramu přibližně dvakrát delší a plasmatické koncentrace v rovnovážném stavu při dané dávce jsou přibližně dvojnásobné.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírně až středně sníženou funkcí ledvin je citalopram je eliminován pomaleji, bez významného účinku na farmakokinetiku citalopramu. V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml/min) (viz bod 4.2).
Polymorfismus
Bylo pozorováno, že pomalí metabolizátoři, pokud jde o CYP2C19, mají dvakrát vyšší plasmatické koncentrace escitalopramu v porovnání s rychlými metabolizátory. U pomalých metabolizátorů, pokud jde o CYP2D6, nebyly pozorovány žádné relevantní změny v expozici (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)