salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: perorální antidiabetika, biguanidy, ATC kód :A10BA02.
Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky snižující jak bazální tak postprandiální glykémii. Nestimuluje sekreci inzulinu a nevyvolává tudíž hypoglykémii.
Metformin může působit třemi mechanismy:
1. snížením tvorby glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy,
2. ve svalech, zvýšením citlivosti na inzulin a zlepšením vychytávání a utilizace glukosy v tkáních,
3. zpomalením absorpce glukosy ze střeva.
Metformin stimuluje tvorbu glykogenu v buňkách působením na glykogensyntházu. Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů glukosových membránových přenašečů (GLUT).
U lidí má metformin příznivý vliv na lipidový metabolismus a to nezávisle na účinku na glykémii. U kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých klinických studií bylo prokázáno, že metformin v terapeutických dávkách snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobý přínos intenzivní kompenzace glykemie u dospělých pacientů s diabetem typu 2.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených metforminem po selhání samotné diety prokázala:
• významné snížení absolutního rizika jakékoli komplikace související s diabetem ve skupině užívající metformin (29,8 příhod/1 000 pacientů a rok) oproti skupině léčené samotnou dietou (43,3 příhod/1 000 pacientů a rok), p=0,0023, a oproti skupinám léčeným sulfonylureou nebo inzulinem v monoterapii (40,1 příhod/1 000 pacientů a rok), p=0,0034;
• významné snížení absolutního rizika mortality související s diabetem: metformin 7,5 příhod/ 1 000 pacientů a rok, samotná dieta 12,7 příhod/1 000 pacientů a rok, p=0,017;
• významné snížení absolutního rizika celkové mortality: skupina užívající metformin 13,5 příhod/1 000 pacientů a rok oproti skupině léčené samotnou dietou 20,6 příhod/1 000 pacientů a rok (p=0,011) a oproti skupinám léčených sulfonylureou nebo inzulinem v monoterapii 18,9 příhod/1 000 pacientů a rok (p=0,021);
• významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 příhod/1 000 pacientů a rok , samotná dieta 18 příhod/1 000 pacientů a rok (p=0,01).
Pro metformin užívaný ve druhé linii léčby v kombinaci se sulfonylureou nebyl prospěch týkající se klinického výsledku prokázán.
U vybraných pacientů s diabetem typu 1 byla zvolena kombinace metforminu a inzulinu, ale klinický prospěch této kombinace nebyl formálně stanoven.
Kontrolované klinické studie u limitované dětské populace ve věku 10 - 16 let, která byla léčena po dobu 1 roku, prokázaly podobnou odpověď u kontroly glykemie, jaká se vyskytuje u dospělých pacientů.
(cs)
|