salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina – antimykotika, triazolové deriváty
ATC kód: J02AC01
Flukonazol, který patří do skupiny triazolových antimykotických přípravků, je silným, specifickým inhibitorem syntézy sterolů v houbách.
Perorálně i intravenózně podaný flukonazol byl účinný u různorodých mykotických infekcí na zvířecích modelech. Účinnost byla prokázána u oportunních mykóz způsobených druhy Candida spp ., včetně systémové kandidózy imunokompromitovaných zvířat; dále u Cryptococcus neoformans , včetně intrakraniálních infekcí, u Microsporum spp . a u Trichophyton spp . Flukonazol byl účinný i u zvířecích modelů endemických mykóz, jako jsou infekce způsobené Blastomyces dermatitides , Coccidioides immitis , včetně intrakraniálních infekcí, Histoplasma capsulatum u normálních i imunosuprimovaných zvířat.
Byly hlášeny případy superinfekce způsobené druhy Candida jinými než Candida albicans , které jsou většinou přirozeně necitlivé k flukonazolu (např. Candida krusei ). Takové případy mohou vyžadovat alternativní antimykotickou léčbu.
Flukonazol vykazuje vysokou specifitu vůči enzymům mykotického cytochromu P-450. V dávce 50 mg denně podávaný po 28 dní neovlivňoval plazmatické koncentrace testosteronu u mužů ani koncentrace steroidních hormonů u žen ve fertilním věku. Flukonazol v dávce 200 – 400 mg denně neměl klinicky významný účinek na hladiny endogenních steroidů a ani na hormonální odpověď po stimulaci ACTH u zdravých dobrovolníků. Interakční studie s antipyrinem ukázaly, že jedna ani více 50 mg dávek flukonazolu neovlivňuje metabolismus této látky.
Účinnost flukonazolu u tinea capitis byla sledována u celkového počtu 878 pacientů ve 2 randomizovaných kontrolovaných klinických hodnoceních srovnávajících flukonazol s griseofulvinem. Flukonazol v dávce 6 mg/kg/den po dobu 6 týdnů neprokázal superioritu vůči griseofulvinu podávanému v dávce 11 mg/kg/den po dobu 6 týdnů. Celkový poměr úspěšnosti v 6. týdnu byl nízký (flukonazol 6 týdnů: 18.3%; flukonazol 3 týdny: 14.7%; griseofulvin: 17.7%) napříč všemi léčebnými skupinami. Tyto nálezy nejsou v rozporu s přirozeným průběhem tinea capitis bez léčby.
(cs)
|