About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC139496_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Resorpce Resorpce isotretinoinu z trávicí soustavy je variabilní a je lineárně závislá na dávce v celém terapeutickém rozmezí. Absolutní biologická dostupnost isotretinoinu nebyla stanovena, neboť látka není dostupná jako intravenózní preparát pro aplikaci u člověka. Extrapolace studií provedených na psech však naznačuje opravdu nízkou a variabilní systémovou biologickou dostupnost. Při příjmu s jídlem je biologická dostupnost dvakrát vyšší než při podání nalačno. Distribuce: Isotretinoin je ve vysoké míře vázán na plazmatické bílkoviny, hlavně albumin (99,9%). Distribuční objem isotretinoinu u člověka nebyl stanoven, neboť isotretinoin není k dispozici jako intravenózní preparát pro aplikaci u člověka. Informace o distribuci isotretinoinu do lidské tkáně téměř neexistují. Koncentrace isotretinoinu v pokožce jsou pouze poloviční v porovnání s koncentrací v séru. Na základě nízké prostupnosti isotretinoinu do červených krvinek jsou plazmatické koncentrace isotretinoinu cca 1,7krát vyšší než koncentrace v plné krvi. Metabolizmus: Po perorálním podání isotretinoinu byly identifikovány tři hlavní metabolity v plazmě: 4‑oxo-isotretinoin, tretinoin (kyselina all-trans-retinová) a 4-oxo-tretinoin. Tyto metabolity prokázaly v různých testech in vitro biologickou aktivitu. Pro 4-oxo-isotretinoin bylo v klinické studii prokázáno, že přispívá značně k aktivitě isotretinoinu (redukce množství vylučovaného mazu, ačkoli nemá žádný účinek na hladinu isotretinoinu a tretinoinu v plazmě). Další méně důležité metabolity zahrnují glukuronáty. Hlavním metabolitem je 4‑oxo-isotretinoin s hodnotami plazmatické koncentrace v ustáleném stavu, které jsou 2,5krát vyšší než u výchozí látky. Protože u isotretinoinu a tretinoinu (kyselina all-trans-retinová) dochází k reverzibilní přeměně (jsou vzájemně konvertovány), je metabolizmus tretinoinu spojen s metabolizmem isotretinoinu. Bylo odhadnuto, že 20 – 30 % dávky isotretinoinu se látkově přemění izomerizací. Ve farmakokinetice isotretinoinu u člověka může hrát významnou roli enterohepatální oběh. Vyšetření in vitro vztahující se k metabolizmu ukázala, že na metabolizmu isotretinoinu na 4-oxo-isotretinoin a tretinoin se podílí několik enzymů cytochromu P. Zdá se, že žádný z izoenzymů nehraje dominantní roli. Isotretinoin a jeho metabolity nemají žádný významný vliv na enzymovou aktivitu cytochromu P. Eliminace Po perorálním podání radioaktivně značeného isotretinoinu byly nalezeny přibližně stejně velké podíly dávky v moči a ve stolici. Po perorálním podání isotretinoinu byl konečný eliminační poločas nezměněné substance u pacientů s akné v průměru 19 hodin. Konečný eliminační poločas 4-oxo-isotretinoinu je delší, v průměru 29 hodin. Isotretinoin je fyziologický retinoid, a endogenní koncentrace retinoidů jsou dosahovány přibližně do dvou týdnů po ukončení terapie isotretinoinem. Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů Protože isotretinoin je kontraindikován u pacientů s poruchou funkce jater, jsou informace o kinetice isotretinoinu v této populaci pacientů k dispozici pouze v omezené míře. Selhání ledvin nezpůsobuje žádnou významnou redukci plazmatické clearance isotretinoinu nebo 4‑oxo-isotretinoinu. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 83 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software