| salt:hasText
| - Risperidon je metabolizován na 9-hydroxy-risperidon, který má podobnou farmakologickou účinnost
jako risperidon (viz Biotransformace a eliminace).
Absorpce
Risperidon je po perorálním podání úplně vstřebán, vrcholových plazmatických koncentrací dosahuje
během 1 až 2 hodin. Absolutní biologická dostupnost risperidonu po perorálním podání je 70 %
(CV = 25 %). Relativní biologická dostupnost risperidonu z tablet je 94 % (CV = 10 %) ve srovnání
s roztokem. Absorpce není ovlivněna potravou a risperidon tak lze užívat s jídlem nebo nalačno.
Rovnovážného stavu je u většiny pacientů dosaženo během 1 dne. Rovnovážného stavu 9-hydroxyrisperidonu je dosaženo během 4 – 5 dní po podání.
Distribuce
Risperidon je rychle distribuován. Distribuční objem činí 1 – 2 l/kg. V plazmě se risperidon váže na
albumin a kyselý alfa1- glykoprotein. Podíl risperidonu vázaného na plazmatické proteiny představuje
90 %, u 9-hydroxy-risperidonu 77 %.
Biotransformace a eliminace
Risperidon je metabolizován cytochromem CYP2D6 na 9-hydroxy-risperidon, jehož farmakologický
účinek je podobný risperidonu. Risperidon a 9-hydroxy-risperidon tvoří účinnou antipsychotickou
frakci. CYP2D6 je předmětem genetického polymorfismu. Rychlí CYP2D metabolizátoři přeměňují
risperidon na 9-hydroxy-risperidon rychle, zatímco pomalí CYP2D metabolizátoři jej přeměňují
mnohem pomaleji. Ačkoli rychlí metabolizátoři mají nižší hladinu risperidonu a vyšší hladinu 9-
hydroxy-risperidonu než pomalí metabolizátoři, farmakokinetika kombinace risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu (tj. aktivní antipsychotické frakce) po jednorázovém a opakovaném podání je obdobná jak u rychlých tak i pomalých metabolizátorů CYP2D6.
Další cestou metabolizace risperidonu je N-dealkylace. In vitro studie na lidských jaterních
mikrozomech ukázaly, že risperidon v klinicky významných koncentracích neinhibuje podstatně
metabolismus látek metabolizovaných isoenzymy cytochromu P450 včetně CYP1A2, CYP2A6,
CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP3A5. Jeden týden po podání je 70 % dávky
vyloučeno močí a 14 % stolicí. V moči představují risperidon a 9-hydroxy-risperidon 35 – 45 %
dávky. Zbývající podíl tvoří neaktivní metabolity. Po perorálním podání psychotickým pacientům je
risperidon eliminován s poločasem přibližně 3 hodiny. Eliminační poločas 9-hydroxy-risperidonu a
aktivní antipsychotické frakce činí 24 hodin.
Linearita
Koncentrace risperidonu v plazmě jsou v rámci terapeutického rozmezí odpovídající dávce.
Starší pacienti, poškození jater a ledvin
Studie s jednorázovým podáním prokázala v průměru o 43 % vyšší plazmatické koncentrace účinné
antipsychotické frakce, o 38 % delší poločas a snížení clearance účinné antipsychotické frakce o 30 %
u starších pacientů. U pacientů s ledvinovou insuficiencí bylo pozorováno zvýšení koncentrací účinné
antipsychotické frakce a snížení clearance účinné antipsychotické frakce o průměrně 60 %. U
pacientů s jaterní insuficiencí byly plazmatické koncentrace risperidonu normální, ale průměrná volná
plazmatická frakce risperidonu byla zvýšena přibližně o 35 %.
Pediatričtí pacienti
Farmakokinetika risperidonu, 9-hydroxy-risperidonu a účinné antipsychotické frakce je u dětí
obdobná jako u dospělých.
Pohlaví, rasa a kouření
Analýza farmakokinetiky u populace neprokázala žádný významný vliv pohlaví, rasy nebo kouření na
farmakokinetiku risperidonu nebo účinné antipsychotické frakce.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)