Terbinafin je rychle a rozsáhle metabolizován nejméně sedmi CYP izoenzymy, přičemž nejvíce se na procesu podílejí 2C9, 1A2, 3A4, 2C8 a 2C19.
Výsledkem biologické transformace jsou metabolity s nulovou antifungální aktivitou, vylučované převážně močí. (cs)