Pentoxifylin se po perorálním podání velmi rychle a téměř kompletně resorbuje (více než z 95%). Vzhledem k vysokém first-pass efektu je biologická dostupnost (mateřské látky) cca 25 - 45%. Maximálních hladin dosahuje do 30 minut hodnotou cca 1,1 µg/ml (po 200 mg p.o.). Terminální eliminační poločas se pohybuje kolem 1 hodiny. Pentoxifylin podléhá extenzivní metabolizaci jak v játrech, tak v erytrocytech. Metabolit I (redukovaný 5-hydroxy derivát), který je srovnatelně účinný s mateřskou látkou, se objevuje v krvi velmi rychle a dosahuje srovnatelných hladin jako pentoxifylin, jeho vylučování je mírně pomalejší než u mateřské látky. Metabolit V (3´-karboxypropyl derivát ) se objevuje v krvi později, dosahuje více než dvojnásobných hladin než mateřská látka a vylučuje se pomaleji než mateřská látka (biologický poločas kolem 2 hod.), tvoří též hlavní podíl metabolitů v moči. Pentoxifylin se vylučuje z 94% močí a ze 4% stolicí ve formě metabolitů, asi 1 - 2% z podané látky se vyloučí v nezměněné formě. Už 4 hodiny po podání se vyloučí asi 90% celkové podané dávky.
(cs)