salt:hasText
| - Latanoprost (mv 432,58) je isopropyl-ester, který je předstupněm léčivé látky a sám o sobě není účinný. Biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostu.
Tento předstupeň léčivé látky je dobře resorbován rohovkou a veškerá léčivá látka, jež se dostává do nitrooční tekutiny, se hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.
Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo za přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje hlavně v oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze nepatrné množství léčivé látky se dostává do oblasti zadního segmentu.
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostu. Látka se metabolizuje především v játrech. Poločas rozpadu v plazmě u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů, kterými jsou 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor- metabolity, nebyla ve studiích na zvířeti zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.
Pediatrická populace
Otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny latanoprostové byla provedena u 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do 18 let věku) s oční hypertenzí a glaukomem. Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem 0,005% jednou kapkou denně do každého oka minimálně 2 týdny. Systémová expozice kyselině latanoprostové byla přibližně 2 x větší ve skupině 3 až 12 let a 6 x větší u dětí do 3 let věku v porovnání s dospělými, ale zůstalo široké bezpečnostní rozpětí pro systémové nežádoucí účinky (viz. bod 4.9). Střední čas k dosažení vrcholové plazmatické koncentrace byl 5 minut po podání napříč všemi věkovými skupinami. Střední plazmatický eliminační poločas byl krátký (< 20 minut), podobně u pediatrických a dospělých pacientů, a neměl za následek žádné hromadění kyseliny latanoprostové v systémovém oběhu v rovnovážném stavu.
(cs)
|