| salt:hasText
| - Bisoprolol
Bisoprolol je absorbován v zažívacím traktu a má biologickou aktivitu asi 90% po perorálním podání. Vazba bisoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 30%. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Celková clearance je přibližně 15 l/h. Poločas plazmatické eliminace 10-12 hodin zajišťuje 24-hodinovou účinnost po podání dávky jednou denně.
Bisoprolol je vylučován z těla dvěma cestami. 50% se metabolizuje v játrech na aktivní metabolity, které jsou pak vyloučeny ledvinami. Zbylých 50% se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Protože eliminace probíhá v ledvinách a játrech ve stejném rozsahu, není třeba úprava dávky u pacientů s poškozením funkce jater nebo s renální insuficiencí. Farmakokinetické ukazatele u pacientů se stabilním chronickým srdečním selháním a s poškozením funkce jater nebo ledvin nebyly studovány.
Kinetika bisoprololu je lineární a nezávislé na věku.
U pacientů s chronickým srdečním selháním (NYHA stadium III) jsou hladiny bisoprololu v plazmě vyšší a poločas vylučování prodloužen ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální plazmatická koncentrace v ustáleném stavu je 64±21 ng/ml při denní dávce 10 mg a poločas vylučování je 17±5 hodin.
Kyselina acetylsalicylová
Absorpce
Maximální koncentrace v plazmě (Cmax) je dosaženo asi za 50 minut (tmax). Hlavním místem vstřebávání je proximální část tenkého střeva. Významná část podané dávky je však již hydrolyzována na kyselinu salicylovou ve stěně tenkého střeva během vstřebávání.
Stupeň hydrolýzy závisí na rychlosti absorpce.
Současný příjem potravy zpožďuje absorpci kyseliny acetylsalicylové (nízké koncentrace v plazmě), ale nesnižuje ji.
Distribuce
Distribuční objem kyseliny acetylsalicylové je asi 0,16 l/kg tělesné hmotnosti. Kyselina salicylová, která je první produkt přeměny vzniklý z kyseliny acetylsalicylové, se váže na plazmatické proteiny, hlavně na albumin, ve více než 50%. Kyselina salicylová pomalu difunduje do synoviální tekutiny. Prochází placentou a přechází do mateřského mléka.
Biotransformace
Kyselina acetylsalicylová je přeměňována na kyselinu salicylovou především hydrolýzou. Poločas kyseliny salicylové je krátký: asi 15-20 minut.
Kyselina salicylová je následně přeměňována na glycin a konjugáty kyseliny glukuronové, a stopy kyseliny gentisové. Při vyšší frekvenci terapeutických dávek je překročena kapacita pro konverzi kyseliny salicylové, ukazatelé farmakokinetiky se stávají nelineární.
Výsledkem toho je prodloužení poločasu kyseliny salicylové z několika málo hodin na zhruba dvacet čtyři hodiny.
Eliminace
Exkrece probíhá především ledvinami. Tubulární reabsorpce kyseliny salicylové závisí na pH. Alkalinizací moči se může část nezměněné kyseliny acetylsalicylové v moči zvýšit z asi 10% až na asi 80%.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)