| salt:hasText
| - Lisinopril je perorálně aktivní ACE inhibitor neobsahující sulfhydrylovou skupinu.
Absorpce
Po perorálním podání lisinoprilu dochází k nejvyšší koncentraci v séru do 7 hodin, přestože u pacientů s akutním infarktem myokardu se objevil sklon k malému zpoždění při dosahování nejvyšších koncentrací v séru. Na základě izolace látky z moči je průměrná výše absorpce lisinoprilu přibližně 25 % a různí se mezi pacienty v rozsahu 6-60 % podle rozsahu zkoumané dávky (5-80mg). U pacientů se srdečním selháním je absolutní biodostupnost snížena přibližně o 16 %. Vstřebání lisinoprilu není ovlivněno přítomností jídla.
Distribuce
Lisinopril se pravděpodobně neváže na jiné plazmatické bílkoviny s výjimkou angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), který se vyskytuje v oběhu. Studie na potkanech ukazují špatnou průchodnost lisinoprilu hematoencefalickou bariérou.
Eliminace
Lisinopril není v organizmu metabolizován a v nezměněném stavu je vyloučen do moči. Po opakovaném podání lisinoprilu- byl účinný poločas kumulace stanoven na 12,6 hodin. Clearance lisinoprilu u zdravých jedinců je přibližně 50 ml/min. Klesající sérové koncentrace způsobují prodloužení terminální fáze, která však není příčinou akumulace léčiva. Tato terminální fáze pravděpodobně odráží saturovatelnost vazby na ACE a není úměrná podané dávce.
Poruchy jater
Porucha funkce jater u pacientů s cirhózou vedla ke snížení absorpce lisinoprilu (asi o 30 % jak je určeno na základě izolace látky z moči), ale zároveň ke snížení expozice látky (přibližně 50 %) v porovnání se zdravými jedinci, což vyplývá ze snížené clearance.
Renální poruchy
Snížená funkce ledvin snižuje vstřebání lisinoprilu, který je vylučován ledvinami, toto snížení se však stává klinicky důležitým pouze, když je míra glomerulární filtrace pod 30 ml/min. U mírných až středních renálních poruch (clearance kreatininu 30-80 ml/min.) byla AUC zvýšena pouze o 13 %, zatímco u vážných renálních poruch (clearance kreatininu 5-30 ml/min.) byla AUC 4,5x vyšší. Lisinopril lze odstranit dialýzou. Během čtyř hodin hemodialýzy se koncentrace plasmatického lisinoprilu snížily v průměru o 60 % s clearancí dialýzy mezi 40 a 55 ml/min.
Srdeční selhání
Pacienti se srdečním selháním mají větší expozici lisinoprilu v porovnání se zdravými jedinci (zvýšení AUC průměrně o 125 %), na základě izolace látky z moči je však absorpce snížena o přibližně 16 % v porovnání se zdravými jedinci.
Starší osoby
V porovnání s mladšími pacienty mají starší pacienti vyšší koncentraci látky v krvi a větší plochu pod křivkou plazmatických koncentrací (přibližně o 60 %).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)