| salt:hasText
| - Risperidon je metabolizován na 9-hydroxyrisperidon, který má podobnou farmakologickou účinnost jako risperidon (viz Biotransformace a eliminace ).
Absorpce
Risperidon je po perorálním podání kompletně absorbován, maximálních plasmatických koncentrací dosahuje za 1-2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost risperidonu po perorálním podání je 70% (CV = 25 %). Relativní perorální biologická dostupnost risperidonu z tablet je 94% (CV = 10 %) v porovnání s roztokem. Absorpce není ovlivněna potravou, a proto lze risperidon užívat s jídlem nebo nalačno. Ustáleného stavu risperidonu je u většiny pacientů dosaženo během 1 dne. Ustáleného stavu 9-hydroxyrisperidonu je dosaženo po 4-5 dnech podávání.
Distribuce
Risperidon se rychle distribuuje. Distribuční objem je 1-2 l/kg. V plasmě se risperidon váže na albumin a kyselý alfa1-glykoprotein. Na plasmatické proteiny je risperidon vázán z 90 %, 9-hydroxyrisperidon ze 77 %.
Biotransformace a eliminace
Risperidon je metabolizován prostřednictvím CYP 2D6 na 9-hydroxyrisperidon, který má podobnou farmakologickou účinnost jako risperidon. Risperidon plus 9-hydroxyrisperidon tvoří účinnou antipsychotickou frakci. CYP 2D6 podléhá genetickému polymorfismu. Rychlí CYP 2D6 metabolizátoři přeměňují risperidon na 9-hydroxyrisperidon rychle, zatímco pomalí CYP 2D6 metabolizátoři jej přeměňují mnohem pomaleji. I když oproti pomalým metabolizátorům mají rychlí metabolizátoři nižší koncentrace risperidonu a vyšší koncentrace 9-hydroxyrisperidonu, farmakokinetika kombinace risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu (tj. účinné antipsychotické frakce) po jednorázovém podání i opakovaném podávání je u rychlých CYP 2D6 metabolizátorů podobná jako u pomalých metabolizátorů CYP 2D6.
Jinou cestou metabolizace risperidonu je N -dealkylace. Studie in vitro na lidských jaterních mikrosomech prokázaly, že risperidon v klinicky relevantních koncentracích neinhibuje podstatně metabolizaci léčiv metabolizovaných isoenzymy cytochromu P450 včetně CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, a CYP 3A5. Za jeden týden po podání se 70 % dávky vyloučí močí, 14 % stolicí. V moči představují risperidon a 9-hydroxyrisperidon 35-45 % dávky. Zbytek jsou inaktivní metabolity. Po perorálním podání psychotickým pacientům je risperidon eliminován s poločasem kolem 3 hodin. Eliminační poločas 9-hydroxyrisperidonu a účinné antipsychotické frakce činí 24 hodin.
Linearita
Plasmatické koncentrace risperidonu jsou v rozmezí terapeutických dávek úměrné velikosti dávky.
Starší pacienti, hepatální a renální dysfunkce
Studie s jednorázovým podáním zjistila u seniorů v průměru o 43 % vyšší plasmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce, o 38 % prodloužený poločas a o 30 % sníženou clearance účinné antipsychotické frakce. U pacientů s renální insuficiencí byly pozorovány v průměru o 60 % vyšší plasmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce a snížení clearance účinné antipsychotické frakce. U pacientů s hepatální insuficiencí byly normální plasmatické koncentrace risperidonu, ale průměrná volná frakce risperidonu v plasmě byla zvýšena přibližně o 35 %.
Pediatričtí pacienti
Farmakokinetika risperidonu, 9-hydroxyrisperidonu a účinné antipsychotické frakce u dětí je podobná jako u dospělých.
Pohlaví, rasa a kuřácké návyky
Populační farmakokinetická analýza neodhalila zjevný vliv pohlaví, rasy ani kuřáckého návyku na farmakokinetiku risperidonu ani účinné antipsychotické frakce.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)