| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: estrenové deriváty
ATC kód: G03CX01
Po perorálním podání je tibolon rychle metabolizován za vzniku tří sloučenin, které se podílejí na jeho farmakologickém účinku. Dva z těchto metabolitů (3α-OH-tibolon a 3β-OH-tibolon) mají účinky podobné účinkům estrogenů, zatímco třetí metabolit (Δ4-izomer tibolonu) má gestagenní účinky a účinky podobné účinkům androgenů.
Tibolon slouží k substituci snížené produkce estrogenů u žen po menopauze a zmírňuje příznaky menopauzy. Tibolon působí preventivně proti ztrátě kostní hmoty po menopauze či ovariektomii.
.Údaje z klinických studií s tibolonem:
Zmírnění příznaků deficitu estrogenů
Ke zmírnění příznaků menopauzy obvykle dochází během několika prvních týdnů léčby.
Ovlivnění endometria a krvácení
Byly hlášeny případy hyperplazie endometria a karcinomu endometria u pacientek léčených tibolonem (viz.bod 4.4 a 4.8).
Amenorhoea byla hlášena u 88% žen užívajících tibolon 2,5 mg po dobu 12 měsíců. Prudký vzestup vaginálního krvácení a/nebo špinění byl hlášen u 32,6% žen během prvních 3 měsíců léčby a u 11,6% žen po 11-12 měsících léčby.
Prevence osteoporózy
Deficit estrogenů v období menopauzy je spojen se zvýšeným obratem kostní hmoty a snížením kostní hmoty. Zdá se, že ochrana působí po dobu trvání hormonální substituční léčby. Po vysazení hormonální substituční léčby dochází ke ztrátě kostní hmoty podobnou rychlostí jako u neléčených žen.
LIFT studie prokázala, že tibolon snižuje počet žen (průměrný věk 68 let) s novými vertebrálními zlomeninami v porovnání s placebem během 3 let léčby (ITT: tibolon ku placebu odds ratio 0,57; 95% CI [0,42, 0,78]).
Po 2 letech léčby tibolonem (2,5 mg) došlo ke zvýšení kostní minerální denzity (BMD - bone mineral density) v kostech bederní páteře o 2,6 ± 3,8 %. Podíl žen, u kterých se hodnota BMD v bederní oblasti nezměnila nebo zvýšila, byl 76 %. Druhá studie tyto výsledky potvrdila.
Tibolon (2,5 mg) ovlivnil rovněž BMD kyčle. Jedna studie vykazovala po 2 letech zvýšení BMD v krčku femuru o 0,7 ± 3,9 % a v celé kyčli o 1,7 ± 3,0. Podíl žen, u kterých se hodnota BMD v oblasti kyčle při léčbě nezměnila nebo zvýšila, byl 72,5 %. Druhá studie vykazovala po 2 letech zvýšení BMD v krčku femuru o 1,3 ± 5,1 % a v celé kyčli o 2,9 ± 3,4. Podíl žen, u kterých se hodnota BMD v oblasti kyčle při léčbě nezměnila nebo zvýšila, byl 84,7 %.
Účinky na prsa
- U žen léčených tibolonem nebyla v klinických studiích zvýšena mamografická denzita ve srovnání s placebem.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)