About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC148235_doc-5-3     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.003
salt:hasText
  • Fentanyl, podobně jako ostatní opioidní analgetika, vykazuje in vitro mutagenní účinek v testu na savčí buněčné kultuře pouze v cytotoxických koncentracích a při metabolické aktivaci. Fentanyl nevykazuje mutagenní účinek při testech in vivo u hlodavců a na bakteriální kultuře. Ve dvouleté studii kancerogenity na potkanech nebyl fentanyl při subkutánním podání do 33 μg/kg/den u samců nebo 100 μg/kg/den u samic spojen se zvýšeným výskytem tumorů. Celková expozice (AUC 0-24) v této studii byla < 40 % té, kterou můžeme očekávat při klinickém použití transdermální náplasti s obsahem fentanylu s nejvyšší silou, 100 μg/h, vzhledem k maximálním plasmatickým koncentracím tolerovaným potkany. Byly hodnoceny účinky fentanylu na fetální vývoj u potkanů a králíků. Některé testy na samicích laboratorních potkanů prokázaly snížení fertility a embryonální mortalitu a přechodné zpoždění vývoje. Tyto nálezy byly přičítány maternální toxicitě, nikoli přímému účinku léčiva na embryonální vývoj. Tyto změny byly sledovány při plasmatické koncentraci v ustáleném stavu ekvivalentní (Css, potkan/Css, člověk = 1,1) a při denní expozici mírně vyšší (AUC 0-24, potkan/ AUC 0-24, člověk = 1,5) než je ta, získaná při podání náplasti 100 μg/h . Nebyly pozorovány žádné účinky při podání králíkům, kde byly plasmatické koncentrace v ustáleném stavu 6,6x vyšší než plasmatické koncentrace v ustáleném stavu u člověka. Denní poměr expozice (AUC 4-24, králík/ AUC 0-24 člověk = 1,1) byl ekvivalentní tomu, sledovanému při klinickém podání náplasti 100 μg/h. Teratogenní účinky nebyly prokázány. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 83 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software