| salt:hasText
| - Gestoden
Absorpce
Perorálně podaný gestoden se rychle a úplně absorbuje. Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální koncentrace v séru 2-4 ng/ml přibližně za 1 hodinu. Biologická dostupnost je přibližně 99%.
Distribuce
V séru se gestoden primárně váže na albumin a SHBG. Pouze 1 - 2% látky je v plasmě přítomno jako volný steroid, 50-75% se specificky váže na SHBG. Ethinylestradiolem vyvolané zvýšení SHBG ovlivňuje množství gestodenu vázaného na proteiny v séru, což vede ke zvýšení frakce vázané na SHBG a snížení frakce vázané na albumin. Zdánlivý distribuční objem gestodenu je 0,7 – 1,4 l/kg.
Biotransformace
Gestoden je úplně metabolizován známými metabolickými cestami steroidů. Průměrná rychlost metabolické clearance ze séra je 0,8 – 1,0 ml/min/kg.
Eliminace
Sérové hladiny gestodenu se snižují ve dvou fázích. Konečná dispoziční fáze má poločas 12-20 hodin. Gestoden je vylučován jen ve formě metabolitů s poměrem mezi močí a žlučí 6:4. Poločas exkrece metabolitů je přibližně 1 den.
Rovnovážný stav
Farmakokinetika gestodenu je ovlivněna hladinou SHBG, která se při současném podávání ethinylestradiolu zvyšuje asi třikrát. Při denním podávání se sérové hladiny zvyšují přibližně třikrát až čtyřikrát a dosahují rovnovážného stavu během druhé poloviny léčebného cyklu.
Ethinylestradiol
Absorpce
Po perorálním podání se ethinylestradiol rychle a úplně absorbuje. Maximální koncentrace v séru 30-80 pg/ml je dosaženo za 1-2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 60% a je výsledkem nesystémové konjugace a first-pass metabolismu.
Distribuce
Ethinylestradiol se silně, ale ne specificky váže na sérový albumin (přibližně 98,5 %) a indukuje zvýšení sérové koncentrace SHBG. Zdánlivý distribuční objem je 5-18 l/kg.
Biotransformace
Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká však velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity nebo jako konjugáty s glukuronidy a sulfáty. Metabolická clearance ethinylestradiolu je přibližně 5 - 13 ml/min/kg.
Eliminace
Hladiny ethinylestradiolu v séru klesají ve dvou fázích, konečná dispoziční fáze má poločas přibližně 16-24 hodin. Jsou vylučovány jen metabolity, jejichž poměr v moči a žluči je 2:3. Poločas exkrece metabolitů je přibližně 1 den.
Rovnovážný stav
Podmínek rovnovážného stavu je dosaženo za 3-4 dny a sérové hladiny látky jsou asi o 20% vyšší než po podání jednotlivé dávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)