About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC143880_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po podání perorální dávky metforminu je Tmax dosaženo za 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost 500 mg nebo 850 mg metforminu v tabletách je u zdravých dobrovolníků 50 - 60%. Po perorálním podání činila neabsorbovaná část vyloučená stolicí 20 – 30 %. Po perorálním podání je absorpce metforminu saturabilní a neúplná. Předpokládá se, že farmakokinetika absorpce je nelineární. V obvyklých dávkách metforminu a při běžném dávkovacím schématu je dosaženo ustálených plazmatických koncentrací za 24 - 48 hodin a hodnoty jsou obvykle nižší než 1 μg/ml. V kontrolovaných klinických studiích nepřesahovala maximální plazmatická koncentrace metforminu (Cmax) 4 μg/ml, a to ani při maximálních dávkách. Jídlo snižuje rozsah absorpce metforminu a mírně ji zpomaluje. Po podání dávky 850 mg s jídlem bylo pozorováno 40% snížení maximální plazmatické koncentrace, 25% snížení AUC a prodloužení času nutného k dosažení maximální plazmatické koncentrace o 35 minut. Klinický význam tohoto jevu není znám. Distribuce Vazba na plazmatické bílkoviny je zanedbatelná. Část metforminu vstupuje do erytrocytů. Maximální hladina v krvi je nižší než maximální plazmatická hladina a obě se objevují přibližně ve stejnou dobu. Červené krvinky pravděpodobně představují sekundární distribuční kompartment. Průměrný distribuční objem se obvykle pohybuje v rozmezí 63 - 276 litrů. Metabolismus Metformin je vylučován v nezměněné formě močí. U člověka nebyly nalezeny žádné metabolity. Eliminace Renální clearence metforminu je > 400 ml/min, z čehož lze usoudit, že metformin je vylučován glomerulární filtrací a tabulární sekrecí. Po perorálním podání dávky činí zdánlivý terminální eliminační poločas přibližně 6,5 hodiny. Při poškozené funkci ledvin je renální clearence snížena úměrně clearence kreatininu. Eliminační poločas je proto prodloužen, což vede ke zvýšeným hladinám metforminu v plazmě. Pediatrie Jednotlivá dávka: po podání jednotlivé dávky 500 mg metforminu pediatrickým pacientům byl prokázán podobný farmakokinetický profil jako u zdravých dospělých. Opakovaná dávka : data jsou omezena pouze jednou studií. Po opakovaném podávání dávky 500 mg dvakrát denně po dobu 7 dní došlo u pediatrických pacientů ke snížení maximální plazmatické koncentrace (Cmax) na 33% a snížení systémového vystavení (AUC0-t) na 40% ve srovnání s dospělými diabetiky, kteří užívali opakovanou dávku 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dní. Jelikož je dávka titrována individuálně na základě kontroly glykemie, je klinický význam omezený. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 102 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software