| salt:hasText
| - Verapamil
Absorpce:
Absorbuje se více než 90 % perorálně podaného verapamilu. Střední biologická dostupnost je pouze 22%, protože verapamil je odstraňován z krve při prvním průtoku játry a vykazuje velkou variabilitu (10-35%).
Střední biologická dostupnost se při opakovaném podávání může zvýšit na 30%. Přítomnost potravy nemá na biologickou dostupnost verapamilu žádný vliv.
Distribuce a biotransformace:
Průměrná doba pro dosažení maximální plazmatické koncentrace jsou 4 hodiny. Maximální hodnota plazmatické koncentrace norverapamilu je dosaženo zhruba po 6 hodinách po podání.
Ustálený stav po opakovaném podávání 1x denně je dosažen po 3-4 dnech.
Vazba verapamilu na bílkoviny je asi 90%.
Vylučování:
Střední poločas vylučování po opakovaném podávání je 8 hodin.
V nezměněné podobě se vylučuje ledvinami 3-4% podané dávky. Vylučování metabolitů probíhá močí (70%) a stolicí (16%). Norverapamil je jedním z 12 metabolitů, které byly identifikovány v moči, má 10-20% farmakologické aktivity verapamilu a tvoří zhruba 6% vyloučeného léčiva. Plazmatická koncentrace norverapamilu a verapamilu při ustáleném stavu jsou podobné. Kinetika verapamilu se nemění při zhoršené funkci ledvin.
Biologická dostupnost a poločas vylučování verapamilu jsou zvýšeny u pacientů s jaterní cirhózou. Kinetika verapamilu se však nemění u pacientů s kompenzovanou poruchou jaterních funkcí. Funkce ledvin nemá na vylučování verapamilu žádný vliv.
Trandolapril
Absorpce:
Trandolapril podaný perorálně se rychle absorbuje. Absorpce je 40-60% a je nezávislá na přítomnosti potravy.
Doba k dosažení maximální koncentrace v plazmě je asi 30 minut.
Distribuce a biotransformace:
Trandolapril mizí velmi rychle z plazmy a jeho poločas je kratší než jedna hodina.
Trandolapril je hydrolyzován v plazmě na trandolaprilát, specifický inhibitor angiotensin konvertujícího enzymu (ACE). Množství vytvářeného trandolaprilátu je nezávislé na příjmu potravy.
Doba k dosažení maximální koncentrace v plazmě je pro trandolaprilát 4-6 hodin.
Vazba trandolaprilátu na plazmatické bílkoviny je vyšší než 80%. Maximální biologická dostupnost trandolaprilátu po užití trandolaprilu je přibližně 13%.
Trandolaprilát se váže s vysokou afinitou na ACE, což je saturovatelný proces. Většina cirkulujícího trandolaprilátu se váže na albumin v nesaturovatelném procesu. Ustáleného stavu trandolaprilátu po opakovaném podávání 1x denně je dosaženo zhruba po 4 dnech u zdravých dobrovolníků, stejně jako u mladších i starších pacientů s hypertenzí.
Efektivní biologický poločas vypočítaný z akumulace, je 15-23 hodin.
Vylučování:
9-14 % podané dávky trandolaprilu se vylučuje jako nezměněný trandolaprilát do moči. Po perorálním podání radioaktivně značeného trandolaprilu je jedna třetina radioaktivity vyloučena močí a dvě třetiny stolicí.
Renální clearance trandolaprilátu vykazuje lineární korelaci s clearancí kreatininu. Koncentrace trandolaprilátu v plazmě je značně vyšší u pacientů, jejichž clearance kreatininu je ≤ 30 ml/min. Po opakovaném podávání pacientům s chronickou dysfunkcí ledvin je však ustáleného stavu dosaženo rovněž po čtyřech dnech, nezávisle na rozsahu funkčního poškození ledvin.
Koncentrace trandolaprilu v plazmě může být 10x vyšší u pacientů s jaterní cirhózou než u zdravých dobrovolníků. Koncentrace v plazmě a vylučování trandolaprilátu ledvinami jsou také u pacientů s cirhózou zvýšeny, i když v menším rozsahu. Kinetika trandolaprilu a trandolaprilátu se u pacientů s kompenzovanou dysfunkcí jater nemění.
Tarka
Protože nejsou známy kinetické interakce mezi verapamilem a trandolaprilem nebo trandolaprilátem, kinetické parametry jednotlivých účinných látek se shodují s kombinovaným přípravkem.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)