Selegilin-hydrochlorid je v těle rychle rozkládán a metabolity jsou rychle vyloučeny. V doporučených dávkách působí selegilin jako selektivní inhibitor MAO-B. Ve vysokých dávkách ztrácí selegilin svoji selektivitu vůči MAO-B a inhibuje i MAO-A. Jako důsledek inhibice MAO-A se mohou vyskytnout bolesti hlavy a hypertenzní krize, a to zvláště při současném příjmu potravy bohaté na tyramin ("cheese effect"). Silná inhibice MAO-B navíc vyvolává zvracení. Vzhledem k interferenci s metabolismem katecholaminů nelze při těžkém předávkování selegilinem vyloučit podráždění CNS.
Není známo specifické antidotum. Léčba je symptomatická, pacient musí být sledován po dobu 24-48 hodin.
(cs)