| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina antagonista alfa-adrenergních receptorů.
ATC kód : G04CA03
Terazosin je alfa-1 selektivní blokátor adrenoreceptorů. Terazosin ve formě hydrochlorid dihydridu je bílá krystalická látka snadno rozpustná ve vodě a fyziologickém roztoku.
Terazosin způsobuje u zvířat pokles krevního tlaku snížením celkové periferní vaskulární rezistence. Tento vazodilatační hypotenzivní účinek terazosinu se ukazuje býti vyvolán blokádou (1 adrenoreceptorů.
Postupný pokles krevního tlaku se objevuje do 15 minut po perorálním podání terazosinu.
U člověka dochází k poklesu systolického i diastolického tlaku jak vestoje, tak vleže na zádech. Pokles je zřetelnější u diastolického tlaku. Tyto změny obvykle nedoprovází reflexní tachykardie. Větší vliv na krevní tlak, spojený s dosažením maximálních plazmatických koncentrací (v prvních hodinách po podání), se jeví jako o něco více závislý na poloze pacienta (větší ve vzpřímené poloze), než 24 hodin po podání dávky. Ve vzpřímené poloze v prvních hodinách po podání se také objevuje zvýšení tepové frekvence o 6-10 úderů za minutu.
Na základě studií je zřejmé, že zablokování (1 adrenoreceptorů je také užitečné u pacientů s chronickou obstrukcí dolních močových cest, jako je benigní hyperplazie prostaty (BHP).
Příznaky BHP jsou ponejvíce způsobovány zvětšenou prostatou a zvýšenou kontrakcí hladké svaloviny v ústí močového měchýře a v prostatě. Tonus této svaloviny je regulován (1 adrenergními receptory.
V pokusech in vitro byl demonstrován antagonismus terazosinu na kontrakci lidské prostatické tkáně indukované fenylefrinem. Klinické studie prokázaly zlepšení urodynamiky a zlepšení symptomatologie onemocnění u pacientů s BHP.
U pacientů léčených terazosinem se často objevuje přírůstek tělesné hmotnosti. V placebem kontrolovaných monoterapeutických studiích přibrali pacienti obou pohlaví užívající terazosin v průměru 770 g (muži) a 1000 g (ženy). Pro srovnání, ve skupině užívající placebo docházelo k úbytku tělesné hmotnosti o 90 g resp. 540 g. Oba rozdíly byly významné.
V průběhu kontrolovaných klinických studií došlo u pacientů užívajících terazosin ke zlepšení profilu lipidů. Na rozdíl od kontrolní placebo skupiny vykazovali pacienti léčení monoterapií terazosinem malý, ale statisticky signifikantní pokles celkového cholesterolu a kombinace low - density (LDL) a very - low - density (VLDL) lipoproteinů. U těchto pacientů byl také zachycen nárůst high - density lipoproteinů (HDL) a poměru HDL/LDL cholesterolu a pokles hladiny triglyceridů. Avšak po srovnání s kontrolní placebo skupinou nebyly tyto změny statisticky významné.
Dlouhodobé podávání terazosinu (6 měsíců a déle) nevyvolalo žádné klinicky významné změny jednoznačně svázané s lékem v následujících laboratorních parametrech: glukóza, kyselina močová, kreatinin, urea, jaterní testy a elektrolyty. Analýzou laboratorních výsledků bylo zjištěno, že terazosin může způsobit hemodiluci se snížením hematokritu, hemoglobinu, leukocytů, celkové bílkoviny a albuminu. Snížení hematokritu a celkové bílkoviny se objevilo po zablokování ( adrenergních receptorů a je přisuzováno hemodiluci.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)