| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Kombinace penicilinů, vč. inhibitorů beta-laktamázy; ATC kód J01CR02.
Mechanizmus účinku
Amoxicilin je polosyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum) inhibující jeden nebo vícero enzymů (často nazývaných penicilin-vážící proteiny, PBP) na biosyntetické dráze bakteriálního peptidoglykanu, který je integrální strukturální složkou buněčné stěny bakterií. Inhibice syntézy peptidoglykanů vede k oslabení buněčné stěny, což má obvykle za následek lýzu buňky a její smrt.
Amoxicilin je citlivý na degradaci beta-laktamázami, produkovanými rezistentními bakteriemi, a proto spektrum účinku samotného amoxicilinu nezahrnuje organizmy produkující tyto enzymy.
Kyselina klavulanová je beta-laktam strukturou příbuzný penicilinům. Inaktivuje některé enzymy betalaktamázy a zabraňuje tak inaktivaci amoxicilinu. Samotná kyselina klavulanová nevykazuje klinicky přínosný antibakteriální účinek.
Vztah farmakokinetiky/farmakodynamiky
Čas nad minimální inhibiční koncentrací (T>MIC) je považován za hlavní faktor určující účinnost amoxicilinu.
Mechanizmus rezistence
Dva hlavní mechanizmy rezistence na amoxicilinu/kyseliny klavulanové jsou:
Deaktivace těmi beta-laktamázami, které samy kyselinou klavulanovou inhibovány nejsou, včetně třídy B, C a D.
Změna PBP, která snižuje afinitu antibakteriální látky k cílovému objektu.
Nepropustnost bakterií nebo mechanizmy aktivního vylučování (efluxní pumpa) mohou způsobit nebo přispět k rezistenci bakterií, hlavně v případě gramnegativních bakterií.
Break-pointy – hraniční hodnoty
Hraniční hodnoty MIC pro amoxicilin/kyselinu klavulanovou jsou určeny Evropským výborem pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST)
Organizmus
Break-pointy citlivosti (µg/ml)
Citlivý
Středně citlivý
Rezistentní
Haemophilus influenzae 1
≤ 1
-
> 1
Moraxella catarrhalis 1
≤ 1
-
> 1
Staphylococcus aureus 2
≤ 2
-
> 2
Coagulase-negative staphylococci 2
≤ 0,25
> 0,25
Enterococcus 1
≤ 4
8
> 8
Streptococcus A, B, C, G 5
≤ 0,25
-
> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3
≤ 0,5
1-2
> 2
Enterobacteriaceae 1,4
-
-
> 8
Gram-negativní anaerobní 1
≤ 4
8
> 8
Gram-pozitivní anaerobní 1
≤ 4
8
> 8
Nespecifické break-pointy1
≤ 2
4-8
> 8
1 Hlášené hodnoty se týkají koncentrací amoxicilinu. Pro účely testování citlivosti je koncentrace kyseliny klavulanové pevně stanovena na 2 mg/l.
2 Hlášené hodnoty se týkají koncentrací oxacilinu.
3 Hodnoty break-pointů v tabulkách se zakládají na break-pointech ampicilinu.
4 Break-point rezistence R>8 mg/l zaručuje, že všechny izoláty s mechanizmy rezistence jsou hlášeny jako rezistentní.
5 Hodnoty break-pointů v tabulkách se zakládají na break-pointech benzylpenicilinu.
Prevalence rezistence zvolených druhů může být závislá na geografické poloze a čase, proto je žádoucí získat lokální informaci o rezistenci, hlavně při léčbě těžkých infekcí. V případě potřeby, pokud lokální prevalence rezistence vede k pochybám o účinnosti přípravku u některých typů infekcí, je nutné poradit se s odborníkem.
Běžně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus (citlivý na meticillin)£
Koagulázu neprodukující stafylokoky (citlivý na meticillin)£
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae 1
Streptococcus pyogenes a jiné beta-hemolytické streptokoky
Skupina Streptococcus viridans
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae 2
Moraxella catarrhalis
Pasteurella maltocida
Anaerobní mikroorganizmy
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp.
Druhy problematické kvůli získané rezistenci
Aerobní Gram-pozitivní mikroorganizmy
Enterococcus faecium $
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Přirozeně rezistentní mikroorganizmy
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Acinetobacter sp.
Citrobacter freundii
Enterobacter sp.
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas sp.
Serratia sp.
Stenotrophomonas maltophilia
Jiné mikroorganizmy
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
$ Přirozená střední citlivost, když chybí získaný mechanizmus rezistence.
£ Všechny na meticilin-rezistentní stafylokoky jsou rezistentní vůči amoxicilinu/kyselině klavulanové
1 Streptococcus pneumoniae rezistentní vůči penicilinu nemá být tímto přípravkem s obsahemamoxicilinu/kyseliny klavulanové léčen (viz body 4.2 a 4.4).
2 Kmeny se sníženou citlivostí byly hlášeny v některých zemích EU s frekvencí vyšší než 10%.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)