| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání se naratriptan rychle vstřebává a maximálních plazmatických koncentrací se dosahuje po dvou až třech hodinách. Po podání 2,5mg tablety naratriptanu dosahuje Cmax u žen přibližně 8,3 ng/ml (95% interval spolehlivosti: 6,5 až 10,5 ng/ml) a u mužů přibližně 5,4 ng/ml (95% interval spolehlivosti: 4,7 až 6,1 ng/ml).
Biologická dostupnost je po perorálním podání u žen 74 % a u mužů 63 %, a to bez rozdílů v účinnosti a snášenlivosti, proto není zapotřebí upravovat dávku v závislosti na pohlaví.
Distribuce v organismu
Distribuční objem naratriptanu je 170 litrů. Vazba na bílkoviny je malá (29 %).
Metabolismus
Naratriptan se vylučuje převážně močí, přičemž 50 % dávky se vylučuje v nezměněné formě a 30 % ve formě inaktivních metabolitů.
In vitro byl naratriptan metabolizován působením širokého spektra izoenzymů cytochromu P450.
Proto se nepředpokládají statisticky významné metabolické interakce s jinými léčivy (viz bod 4.5).
Naratriptan neinhibuje enzymy cytochromu P450. Zda může naratriptan indukovat tyto izoenzymy u člověka není známo, ale nebylo prokázáno, že způsobuje významné změny exprese jaterních izoforem cytochromu P450 u potkanů.
Eliminace z organismu
Po nitrožilním podání představuje průměrná hodnota clearance 470 ml/min u mužů a 380 ml/min u žen. Ledvinová clearance je u mužů i žen podobná, pohybuje se kolem 220 ml/min a je vyšší než rychlost glomerulární filtrace, což svědčí o aktivním vylučování naratriptanu renálními tubuly.
Eliminační poločas t1/2 je 6 hodin.
Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti
U zdravých starších osob (n = 12) byly hodnoty clearance ve srovnání se zdravými mladými jedinci (n = 12) o 26 % nižší a hodnoty AUC o 30 % vyšší měřené ve stejné klinické studii (viz bod 4.2).
Pohlaví
Hodnoty AUC a Cmax naratriptanu byly u mužů přibližně o 35 % nižší než u žen, pravděpodobně v důsledku současného užívání perorální antikoncepce, avšak bez rozdílu v účinnosti a snášenlivosti při klinickém použití. Proto není úprava dávkování v závislosti na pohlaví nutná (viz bod 4.2).
Porucha renálních funkcí
Naratriptan se vylučuje především ledvinami, a proto u pacientů s poruchou renálních funkcí může dojít ke zvýšené expozici naratriptanu.
V klinické studii u pacientů s poruchou renálních funkcí (clearance kreatininu 18 až 115 ml/min; n = 15) a skupiny zdravých jedinců srovnatelných věkem, hmotností a pohlavím (n = 8) byl u pacientů s poruchou renálních funkcí prokázán vzestup t1/2 o 80 % a přibližně 50% snížení clearance (viz bod 4.2).
Porucha jaterních funkcí
Po perorálním podání se naratriptan jen nepatrně vylučuje játry.
V rámci studie zahrnující muže a ženy s poruchou jaterních funkcí (Child-Pugh klasifikace, stupeň A nebo B, n = 8) a zdravé jedince srovnatelné z hlediska věku, tělesné hmotnosti a pohlaví byl u pacientů s poruchou jaterních funkcí pozorován asi 40% nárůst t1/2 a přibližně 30% pokles clearance (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)