| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání se kvetiapin dobře absorbuje a rozsáhle metabolizuje. Biologická dostupnost kvetiapinu není výrazně ovlivněna jídlem.
Maximální molární koncentrace aktivního metabolitu norkvetiapinu v ustáleném stavu představuje 35% maximální koncentrace pozorované u kvetiapinu. Farmakokinetický profil kvetiapinu a norkvetiapinu je lineární v rozmezí schváleného dávkování.
Distribuce v organismu
Kvetiapin se přibližně z 83% váže na plazmatické bílkoviny.
Metabolismus
Kvetiapin je rozsáhle metabolizován v játrech. Po podání radioaktivně značeného kvetiapinu je méně než 5% původní látky vylučováno močí nebo stolicí v nezměněné formě. In vitro testy prokázaly, že CYP3A4 je primární enzym odpovědný za cytochromem P450 zprostředkovaný metabolismus kvetiapinu. Norkvetiapin je primárně formován a eliminován přes CYP3A4.
Přibližně 73 % radioaktivní látky se vylučuje močí a 21% stolicí.
Kvetiapin a některé jeho metabolity (včetně norkvetiapinu) byly shledány slabými inhibitory in vitro aktivity lidského cytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4. In vitro CYP inhibice je pozorována pouze v koncentracích přibližně 5 až 50krát vyšších než jsou koncentrace pozorované u člověka při podávání účinné dávky v rozpětí od 300 do 800 mg denně. Na základě těchto in vitro pozorování je nepravděpodobné, že by souběžné podávání kvetiapinu s jinými léky vedlo ke klinicky významné lékové inhibici metabolismu jiného léku zprostředkovaného cytochromem P450. Ze studií na zvířatech vyplývá, že kvetiapin může indukovat enzymy cytochromu P450. Ve specifické interakční studii u psychotických pacientů však nebyl pozorován vzestup aktivity cytochromu P450 po podání kvetiapinu.
Eliminace z organismu
Eliminační poločas kvetiapinu je přibližně 7 a norkvetiapinu je 12 hodin. Průměrná molární frakce dávky volného kvetiapinu a aktivního metabolitu norkvetiapinu je z méně než 5% vylučována močí.
Zvláštní populace:
Pohlaví
Kinetika kvetiapinu se neliší u žen a u mužů.
Starší pacienti
Střední hodnota clearance kvetiapinu u starších pacientů je přibližně o 30 - 50% nižší než u dospělých jedinců ve věku od 18 do 65 let.
Poruchy funkce ledvin
Střední plazmatická clearance kvetiapinu je u jedinců s těžkým poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min/1,73m2) snížena asi o 25%, ale individuální hodnoty clearance se pohybují v rozmezí hodnot zdravých subjektů.
Poruchy funkce jater
Střední plazmatická clearance kvetiapinu je u osob se známým poškozením jater (stabilní alkoholická cirhóza) přibližně o 25% snížena. Jelikož je kvetiapin rozsáhle metabolizován v játrech, dají se očekávat zvýšené plazmatické hladiny u populace s poškozením jater. U takových pacientů může být nutné upravit dávku (viz bod 4.2).
Pediatrická populace
Farmakokinetické údaje byly zjišťovány u 9 dětí ve věku 10 – 12 let a u 12 dospívajících, kteří byli při léčbě kvetiapinem 400 mg 2krát denně v ustáleném stavu. V ustáleném stavu byly plazmatické hladiny parentní látky, kvetiapinu, u dětí a dospívajících (10-17 let) v zásadě podobné plazmatickým hladinám u dospělých, ačkoliv Cmax u dětí leželo na horní hranici rozsahu zjištěného u dospělých. AUC a Cmax aktivního metabolitu, norkvetiapinu, bylo u dětí (10 – 12 let) ve srovnání s dospělými vyšší, a to 62% u AUC a 49 % u Cmax a u dospívajících (13 – 17 let) 28% u AUC a 14% u Cmax.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)